Biverkningar av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

1. Ulcerogen verkan (skador i mag-tarmkanalen) är den vanligaste och farligaste biverkningen. Det beror delvis på den lokala skadliga effekten av droger på magslemhinnan, främst på grund av den icke-selektiva effekten på COX-1-enzymet som ett resultat av systemisk verkan. Förmågan hos icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel att blockera COX-1 leder till utveckling av gastropati, sår i magen, blödning. Komplikationer av denna typ är ibland asymptomatiska, utan smärta, illamående, halsbränna, utan känsla av obehag och andra symtom som är typiska för skador i mag-tarmkanalen. Gastrotoxicitet kan inträffa inte bara när det administreras oralt, men också när det administreras parenteralt och rektalt.

Magsår uppträder hos 60% av patienterna som regelbundet tar icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel. I allmänhet observeras biverkningar hos ungefär en tredjedel av patienterna. I 5% av fallen utgör de ett allvarligt hot mot livet. Eroser och sår i slemhinnan i mag-tarmkanalen på grund av att de får icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel hos barn utvecklas med nästan samma frekvens (20-30%) som hos vuxna men leder sällan till komplikationer. För närvarande framhävde det specifika syndromet av NSAID-gastroduodenopati.

Riskfaktorer för utveckling av skador i mag-tarmkanalen vid utnämning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel:

● - Ålder över 65 år. Ålderdom är den viktigaste bland de många faktorer som bidrar till utvecklingen av gastropati associerad med mottagandet av icke-selektiva icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel. Risken att utveckla dessa komplikationer ökar med ålder årligen med 4%.

● - Magsår i historien.

● Höga doser eller samtidig användning av flera icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel. Långtidsbehandling med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

● Samtidig behandling med glukokortikosteroider. I kombination med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel och glukokortikosteroider utvecklas erosiva och ulcerativa lesioner i mag-tarmkanalen 10 gånger oftare än med endast icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

● - Kvinnligt kön. Det har bevisats att kvinnor är mer mottagliga för de negativa effekterna av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

● - Rökning, alkoholhalt.

● - Tillgänglighet av H. pylori.

Följande droger är de farligaste i form av ulcerogen verkan: ketoprofen, indometacin, piroxicam, aspirin (komprimerade tabletter), naproxen.

Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel ska ordineras efter en måltid, efter att ha tagit läkemedlet i 15 minuter är det lämpligt att inte gå och lägga sig för att förhindra esofagit.

2. Nephrotoxicitet. Nedsatt njurfunktion manifesteras i form av:

a) blockad prostaglandinsyntes i njurarna, vilket orsakar vasokonstriktion och försämrar njurblodflödet (manifesterat av vätskeretention i kroppen, proteinuri, hematuri, ökat blodtryck). Den mest uttalade effekten på njurblodflödet har fenylbutazon (butadion) och indometacin.

b) Direkta effekter på renal parenchyma, vilket orsakar interstitiell nefrit, nefrotiskt syndrom, papillekroser ("analgetisk nefropati"). Den farligaste av detta är analgin.

Sulindak och paracetamol har minst effekt på njurblodflödet.

3. Hematotoxicitet utvecklas på grund av en negativ effekt på benmärgen, mest karakteristisk för pyrazolidiner och pyrazoloner. De mest hemska komplikationerna av deras användning är aplastisk anemi och agranulocytos.

4. Hemorragiskt syndrom (koagulopati) - icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel inhiberar trombocytaggregation och har en måttlig antikoagulerande effekt på grund av inhibering av protrombinbildning i levern. Vid utnämning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (särskilt långvarig) kan blödning (gastrointestinal, gingival, livmoder, hemorrhoidal) utvecklas. I större utsträckning har denna effekt aspirin.

5. Neurotoxisk effekt - genomträngning av blod-hjärnbarriären, drogerna har effekt på centrala nervsystemet - huvudvärk, yrsel, sömnlöshet, agitation, irritabilitet, ovanlig trötthet, sömnighet, bedövning, inhibering av reflexaktivitet, depression, perifer neuropati. Denna bieffekt är mer relaterad till indometacin och fenylbutazon, så dessa läkemedel ska inte administreras på poliklinisk basis till personer vars yrke kräver ökad uppmärksamhet.

6. Hepatotoxicitet - Svåra förändringar i transaminasernas och andra leverenzymers aktivitet, som manifesteras av gulsot, hepatit, kan förekomma. En speciell leverskada som uppstår utan gulsot, men med höga leverenzym med snabb utveckling av leversvikt i kombination med svår encefalopati, kramper, hjärnödem, kallas Ray (Rayya) syndrom. Denna komplikation utvecklas endast i pediatrisk praxis, främst hos barn under 5 - 6 år. Hos vuxna patienter observeras inte Rays syndrom. Riskfaktorer för utvecklingen av denna komplikation är hypertermi och förekomsten av en virusinfektion (influensa, vattkoppor, ARVI). Reye syndrom utvecklas när icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (aspirin, analgin) ordineras till barn med virusinfektion, vilket ger en hög dödlighet (upp till 80%).

7. Allergiska reaktioner - klåda, hudutslag, urtikaria, angioneurotiskt ödem, Lyell syndrom (epidermal nekrolys, - lösgörande av de ytliga hudlagren), Stevens - Johnsons (akut toxisk erytrodermi - hudrodnad och mukosala feber, ledvärk och vesikelutslag), bronkospasm, "aspirin astma". Lyells syndrom och Stevens-Johnsons syndrom - svåra hudskador börjar med att det förekommer bullousutslag som svar på medicineringen, som gradvis förvandlas till nekrotisk epidermis-avlägsnande. Dessa syndrom skiljer sig åt i lesionsområdet: med en skada på upp till 30% av hudens och slemhinnans yta utvecklas Stevens-Johnsons syndrom och med ett lesionsområde på över 30%, Lyells syndrom. Lyells syndrom karakteriseras av svår kurs och hög mortalitet. Hudförändringar är vanligare med pyrazolidin och pyrazolon. Hos 5-20% av personer som lider av bronkial astma, är det ökad känslighet för aspirin och andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

8. Både icke-selektiva och selektiva COX-hämmare, föreskrivna för frakturer som smärtstillande medel, fördröjer utvecklingen av benmärg, hämmar COX-2. Det antas att detta enzym börjar processen att dela osteoblaster som återställer benvävnad. Detta skapar vissa begränsningar för att förskriva denna grupp av läkemedel för äldre. Vissa icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (indometacin, diklofenak) kan förstärka förstörelsen av brosk och benvävnad.

9. Oönskade effekter av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel under graviditeten. Godkännande av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel i graviditetens tidiga skede (även en gång i veckan) har en skadlig effekt på fostret - en teratogen effekt, som i första hand manifesteras av sedimentära anomalier hos nyfödda.

Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel inhiberar syntesen av prostaglandiner som stimulerar myometriumet, så deras användning kan förlänga graviditeten och sakta ner arbetets gång. Vid användning i sen graviditet kan det leda till lunghypertension hos nyfödda på grund av för tidig stängning av kanalkanalen (användning av indometacin är särskilt farligt). Aspirin kan orsaka blödning vid förlossning.

Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel är kontraindicerade i erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen, särskilt i akutstadiet, markerad nedsatt lever- och njurefunktion, cytopeni, idiosyncrasi, graviditet.

Antiinflammatoriska läkemedel för leder (NSAID): en genomgång av medel

Den inflammatoriska processen i nästan alla fall åtföljer reumatisk patologi, vilket väsentligt minskar patientens livskvalitet. Därför är en av de främsta anvisningarna vid behandling av leddsjukdomar antiinflammatorisk behandling. Denna effekt har flera grupper av droger: icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), glukokortikoider för systemisk och lokal användning, delvis, endast som en del av en omfattande behandling - kondroprotektorer.

I den här artikeln betraktar vi gruppen av läkemedel som är listade först-NSAID.

Nonsteroidala antiinflammatoriska läkemedel (NSAID)

Detta är en grupp läkemedel vars effekter är antiinflammatoriska, antipyretiska och smärtstillande. Svårighetsgraden hos var och en av dem skiljer sig åt för olika läkemedel. Dessa läkemedel kallas icke-steroida eftersom de skiljer sig åt i strukturen från hormonella preparat, glukokortikoider. Den senare har också en kraftfull antiinflammatorisk effekt, men de har också de negativa egenskaperna hos steroidhormoner.

NSAIDs verkningsmekanism

Verkningsmekanismen för NSAID är den icke-diskriminerande eller selektiva inhiberingen (hämning) av dem av sorter av COX-cyklooxygenasenzymet. COG finns i många vävnader i vår kropp och ansvarar för produktionen av olika biologiskt aktiva substanser: prostaglandiner, prostacykliner, tromboxan och andra. Prostaglandiner är i sin tur medlare av inflammation, och ju mer av dem, desto mer uttalad inflammatorisk process. NSAID, hämmande COX, sänka nivåerna av prostaglandiner i vävnaderna och den inflammatoriska processen försvinner.

NSAID-avtalet

Vissa NSAID-preparat har ett antal ganska allvarliga biverkningar, medan andra droger i denna grupp inte karaktäriseras. Detta beror på de särskilda egenskaperna hos verkningsmekanismen: medicinska substansers påverkan på olika cyklooxygenasarter - COX-1, COX-2 och COX-3.

COX-1 finns i en frisk person i nästan alla organ och vävnader, i synnerhet i matsmältningskanalen och njurarna, där den utför sina viktigaste funktioner. Exempelvis är syntetiserade COX-prostaglandiner aktivt involverade i upprätthållandet av integriteten i magsår och tarmslimhinna, upprätthållande av adekvat blodflöde däri, minskning av utsöndringen av saltsyra, ökande pH, utsöndring av fosfolipider och slem, stimulerande cellproliferation (reproduktion). COX-1-hämmande läkemedel orsakar en minskning av prostaglandinhalten, inte bara i inflammatorisk inriktning, men också i hela kroppen, vilket kan medföra negativa följder som kommer att diskuteras nedan.

COX-2, som regel, är frånvarande eller finns i friska vävnader, men i obetydliga mängder. Dess nivå stiger direkt under inflammation och i dess mycket hjärtat. Läkemedel som selektivt deprimerar COX-2, även om de ofta tas systematiskt, men de agerar exakt på fokus och minskar den inflammatoriska processen i den.

COX-3 är också involverad i utveckling av smärta och feber, men det har inget att göra med inflammation. Vissa NSAID-läkemedel påverkar denna typ av enzym och har liten inverkan på COX-1 och 2. Vissa författare anser emellertid att COX-3, som en självständig isoform av enzymet, inte existerar, och det är en variant av COG-1: dessa frågor behöver genomföra ytterligare forskning.

NSAID-klassificering

Det finns en kemisk klassificering av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, baserat på strukturella egenskaper hos den aktiva substansmolekylen. Men biokemiska och farmakologiska termer är förmodligen av ringa intresse för en stor krets av läsare, så vi erbjuder dig en annan klassificering, som baseras på selektiviteten av hämning av COX. Enligt henne är alla NSAID: er indelade i:
1. Icke-selektiv (påverkar alla typer av COX, men mestadels, COX-1):

indometacin;
ketoprofen;
piroxikam;
aspirin;
diklofenak;
Atsiklofenak;
naproxen;
Ibuprofen.

2. Nonselektiv, verkar lika på COX-1 och COX-2:

3. Selektiv (hämm COX-2):

Några av ovanstående läkemedel har praktiskt taget ingen antiinflammatorisk effekt, men har en större grad av analgetisk (Ketorolac) eller antipyretisk effekt (Aspirin, Ibuprofen), så vi kommer inte att prata om dessa läkemedel i den här artikeln. Låt oss prata om de NSAID, vars antiinflammatoriska effekt är mest uttalad.

Farmakokinetik i korthet

Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel appliceras genom munnen eller intramuskulärt.
När intaget absorberas väl i matsmältningsorganet, är biotillgängligheten cirka 70-100%. Det absorberas bättre i en sur miljö, och ett förskjutning i pH i magen till den alkaliska sidan minskar absorptionen. Den maximala koncentrationen av den aktiva substansen i blodet bestäms inom 1-2 timmar efter det att läkemedlet tagits.

När det administreras intramuskulärt binder läkemedlet till blodproteiner med 90-99%, vilket bildar funktionellt aktiva komplex.

De tränger in i organ och vävnader, särskilt i fokus av inflammation och synovialvätska (som ligger i foghålan). NSAID utsöndras i urinen. Halveringstiden varierar mycket beroende på drogen.

Kontraindikationer för användning av NSAID

Preparat av denna grupp ska inte användas under följande förhållanden:

individuell överkänslighet mot komponenterna
magsår och duodenalsår, liksom andra ulcerösa lesioner i matsmältningssystemet;
leuco- och trombopeni;
allvarliga kränkningar av njurar och lever
graviditet.

De viktigaste biverkningarna av NSAIDs

ulcerogen verkan (läkemedlets förmåga att prova utvecklingen av sår och erosioner i mag-tarmkanalen);
dyspeptiska störningar (magbesvär, illamående och andra);
bronkospasm;
toxiska effekter på njurarna (brott mot deras funktion, ökat blodtryck, nefropati);
toxiska effekter på levern (ökad aktivitet i blodet av levertransaminaser);
toxiska effekter på blodet (minskning av antalet bildade element upp till aplastisk anemi, nedsatt blodkoagulering, manifesterad av blödning);
förlängning av graviditeten
allergiska reaktioner (hudutslag, klåda, anafylaksi).

Antalet rapporter om biverkningar av NSAID-läkemedel mottagna 2011-2013

Funktioner av NSAID-terapi

Eftersom drogerna i denna grupp i större eller mindre utsträckning har en skadlig effekt på magslemhinnan, måste de flesta tas efter måltid, dricka mycket vatten och helst med parallell användning av läkemedel för att upprätthålla mag-tarmkanalen. Protonpumpshämmare verkar som regel i denna roll: omeprazol, rabeprazol och andra.

Behandlingen av NSAID bör ske inom minimalt tillåten tid och minsta effektiva doser.

Personer med nedsatt njurfunktion, liksom äldre patienter, föreskrivs som regel en dos lägre än den genomsnittliga terapeutiska behandlingen, eftersom metaboliska processer i dessa kategorier av patienter saktas ner: det aktiva ämnet har en effekt och elimineras under en längre period.
Beakta enskilda preparat av NSAID-preparat mer detaljerat.

Indometacin (Indometacin, Metindol)

Formlösning - piller, kapslar.

Det har en uttalad antiinflammatorisk, analgetisk och antipyretisk effekt. Det hämmar aggregeringen (limning ihop) blodplättar. Den maximala koncentrationen i blodet bestäms 2 timmar efter administrering, halveringstiden är 4-11 timmar.

Tilldela som regel inom 25-50 mg 2-3 gånger om dagen.

Biverkningarna som anges ovan för detta läkemedel är ganska uttalade, så nu används det relativt sällan, vilket ger väg till andra, säkrare läkemedel i detta avseende.

Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen och andra)

Formen av frisättning - tabletter, kapslar, injektion, suppositorier, gel.

Det har en uttalad antiinflammatorisk, analgetisk och antipyretisk effekt. Absorberas snabbt och fullständigt i mag-tarmkanalen. Den maximala koncentrationen av den aktiva substansen i blodet uppnås på 20-60 minuter. Nästan 100% absorberas med blodproteiner och transporteras genom kroppen. Maximal koncentration av läkemedlet i synovialvätska bestäms efter 3-4 timmar, dess halveringstid är 3-6 timmar från den och 1-2 timmar från blodplasma. Utsöndras i urinen, gallan och avföringen.

Den rekommenderade vuxna dosen av diklofenak är som regel 50-75 mg 2-3 gånger om dagen via munnen. Den maximala dagliga dosen är 300 mg. Retardformen, lika med 100 g av läkemedlet i en tablett (kapsel), tas en gång om dagen. Vid intramuskulär administrering är en enstaka dos 75 mg, administrationsfrekvensen är 1-2 gånger per dag. Läkemedlet i form av en gel appliceras med ett tunt skikt på huden i området för inflammationsstället, mångfalden av applicering - 2-3 gånger om dagen.

Etodolac (Aethol fort)

Formutsläpp - 400 mg kapslar.

Anti-inflammatoriska, antipyretiska och analgetiska egenskaper hos detta läkemedel är också ganska uttalade. Det har en måttlig selektivitet - den verkar främst på COX-2 i inflammatorisk inriktning.

Absorberas snabbt från mag-tarmkanalen när det tas oralt. Biotillgängligheten beror inte på intag av mat och antacida. Den maximala koncentrationen av den aktiva substansen i blodet bestäms efter 60 minuter. 95% bundet till blodproteiner. Halveringstiden för plasma är 7 timmar. Utsöndras huvudsakligen ur urin.

Det används för akut eller långvarig behandling av reumatologiska sjukdomar: osteoartrit, reumatoid artrit, ankyloserande spondylit, liksom vid smärta av någon etiologi.
Det rekommenderas att ta läkemedlet 400 mg 1-3 gånger dagligen efter måltid. Vid behov, långvarig behandling bör dosen av läkemedlet justeras 1 gång om 2-3 veckor.

Kontraindikationsstandard. Biverkningar liknar andra NSAIDs, men på grund av den relativa selektiviteten hos läkemedlet framträder de mindre ofta och är mindre uttalade.
Minskar effekten av vissa antihypertensiva läkemedel, särskilt ACE-hämmare.

Aceclofenac (Aertal, Diklotol, Zerodol)

Finns i form av tabletter av 100 mg.

En värdig analog av diklofenak med liknande antiinflammatorisk och analgetisk effekt.
Efter intagning absorberas det snabbt och praktiskt 100% av magslemhinnan. Vid samtidig intag av mat sänks absorptionshastigheten, men graden förblir densamma. Associerad med plasmaproteiner nästan helt, i denna form som sprider sig genom kroppen. Koncentrationen av läkemedlet i synovialvätskan är ganska hög: den når 60% av dess koncentration i blodet. Den genomsnittliga halveringstiden är 4-4,5 timmar. Utsöndras huvudsakligen av njurarna.

Det rekommenderas att ta 100 mg vid måltiden, tvätta en tablett med 100 ml vatten. Mottagningsfrekvens - 2 gånger om dagen. Dosjustering av äldre patienter är inte nödvändig.

Av biverkningarna bör noteras dyspepsi, illamående, diarré, buksmärta, ökad aktivitet av hepatintransaminaser, yrsel: dessa symptom är ganska vanliga i 1-10 fall av 100. Andra biverkningar är mycket mindre vanliga, särskilt magsår - mindre än en patient per 10 000.

Det är möjligt att minska sannolikheten för biverkningar genom att förskriva patienten den minsta effektiva dosen så snart som möjligt.

Aceclofenac rekommenderas inte under graviditet och amning.
Minskar den antihypertensiva effekten av antihypertensiva läkemedel.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

Utsättningsformuläret - tabletter på 10 mg.

Förutom antiinflammatoriska, analgetiska och antipyretiska effekter har den också en antiplateleteffekt.

Väl absorberad i mag-tarmkanalen. Samtidigt matintag sänker absorptionshastigheten, men påverkar inte graden av påverkan. Maximal koncentration i blodet noteras efter 3-5 timmar. Koncentrationen i blodet är mycket högre vid intramuskulär administrering av läkemedlet, snarare än efter att det tagits oralt. 40-50% tränger in i synovialvätskan, finns i bröstmjölk. Undergår en serie förändringar i levern. Utsöndras i urinen och avföring. Halveringstiden är 24-50 timmar.

Den analgetiska effekten manifesteras inom en halvtimme efter att p-piller har tagits och kvarstår i en dag.

Doseringen av läkemedlet varierar beroende på sjukdomen och varierar från 10 till 40 mg per dag i en eller flera doser.

Kontraindikationer och biverkningar är standard.

Tenoksikam (Texamen-L)

Formlösning - Pulver till injektionsvätska, lösning.

Applicera intramuskulärt i en dos av 2 ml (20 mg av läkemedlet) per dag. I akut giktartrit - 40 mg 1 gång per dag i 5 dagar i rad samtidigt.

Förbättrar effekterna av indirekta antikoagulantia.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Utsättningsformuläret - tabletterna på 4 och 8 mg, pulver för beredning av injektionsvätska, innehållande 8 mg av en beredning.

Den rekommenderade dosen för oral administrering av 8-16 mg per dag i 2-3 gånger. Ta pillret innan du äter, drick mycket vatten.

Intramuskulärt eller intravenöst injicerat vid 8 mg per gång. Injektionsfrekvens per dag: 1-2 gånger. Injektionsvätska, lösning krävs för att förberedas omedelbart före användning. Den maximala dagliga dosen är 16 mg.
Äldre patienter behöver inte minska dosen av lornoxikam, men på grund av sannolikheten för biverkningar från mag-tarmkanalen, bör personer med någon gastrointestinal patologi ta försiktighet.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks och andra)

Formlösning: 7,5 och 15 mg tabletter, 2 ml injektionslösning i en ampull innehållande 15 mg av den aktiva substansen, rektala suppositorier, som också innehåller 7,5 och 15 mg meloxicam.

Selektiv inhibitor av TsOG-2. Sällan än andra läkemedel i NSAID-gruppen orsakar det biverkningar i form av njurskador och gastropati.

Som regel används läkemedlet parenteralt under de första dagarna av behandlingen. 1-2 ml lösning injiceras djupt i muskeln. När den akuta inflammatoriska processen sjunker lite överförs patienten till meloxikam-tablettformen. Inuti används det oavsett måltiden 7,5 mg 1-2 gånger om dagen.

Celecoxib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Formutsläpp - kapslar om 100 och 200 mg av läkemedlet.

Specifik inhibitor av COX-2, med uttalad antiinflammatorisk och analgetisk effekt. När den används i terapeutiska doser har gastrointestinala slemhinnan nästan ingen negativ effekt, eftersom den har en mycket låg affinitet för COX-1, därför orsakar det inte en överträdelse av syntesen av konstitutionella prostaglandiner.

Celecoxib tas som regel i en dos på 100-200 mg per dag i 1-2 doser. Den maximala dagliga dosen är 400 mg.

Biverkningar är sällsynta. Vid långtidsanvändning av läkemedlet i höga doser är sårbildning av matsmältningsslemhinnan, mag-tarmblödning, agranulocytos och trombocytopeni möjliga.

Rofecoxib (Denebol)

Utgivningsformen - lösning för injektioner i ampuller på 1 ml, innehållande 25 mg aktiv beståndsdel, tabletter.

En starkt selektiv inhibitor av COX-2 med uttalade antiinflammatoriska, analgetiska och antipyretiska egenskaper. Praktiskt taget ingen effekt på slemhinnan i mag-tarmkanalen och njurevävnaden.

Det rekommenderas att ta oralt vid 12,5-25 mg 1 gång per dag. Vid svår smärtsyndrom kan initialdosen vara 50 mg i en enstaka dos 1 timme per dag.

Med försiktighet som föreskrivs av kvinnor i den första och andra trimestern av graviditet, under amning, personer som lider av bronkial astma eller svårt njursvikt.

Risken för biverkningar från mag-tarmkanalen ökar vid höga doser av läkemedlet under lång tid såväl som hos äldre patienter.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

Utgivningsformuläret - tabletter på 60 mg, 90 mg och 120 mg.

Selektiv inhibitor av TsOG-2. Syntesen av prostaglandiner i magen påverkar inte trombocytfunktionen har ingen effekt.

Läkemedlet tas oralt, oavsett måltiden. Den rekommenderade dosen beror på svårighetsgraden av sjukdomen och varierar mellan 30-120 mg per dag i en mottagning. Äldre patienter behöver inte justera dosen.

Biverkningar är extremt sällsynta. Som regel noteras de av patienter som tar etoricoxib i 1 år eller mer (för allvarliga reumatiska sjukdomar). Spektrumet av oönskade reaktioner som uppstår i detta fall är extremt bred.

Nimesulid (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid och andra)

Formlösning: 100 mg tabletter, granuler för beredning av suspensioner för oral administrering i påsar innehållande 1 dos av läkemedlet - 100 mg, gel i ett rör.

En starkt selektiv inhibitor av COX-2 med en uttalad antiinflammatorisk, analgetisk och antipyretisk effekt.

Ta läkemedlet inuti 100 mg två gånger om dagen efter måltid. Varaktigheten av behandlingen bestäms individuellt. Gelen appliceras på det drabbade området, gnidning försiktigt in i huden. Multipliciteten av ansökan - 3-4 gånger om dagen.

Vid utnämning av Nimesulid till äldre patienter är dosjustering inte nödvändig. Det är nödvändigt att minska dosen vid allvarliga kränkningar av patientens lever- och njurefunktion. Kan ha en hepatotoxisk effekt som hämmar leverfunktionen.

Under graviditeten, speciellt under 3: e trimestern rekommenderas inte nimesulid. Under amningen är läkemedlet kontraindicerat.

Nabumetone (Sinmeton)

Formlösning - tabletter av 500 och 750 mg.

Nonselektiv inhibitor av COX.

En enstaka dos för en vuxen patient är 500-750-1000 mg under eller efter en måltid. I allvarliga fall kan dosen ökas till 2 gram per dag.

Biverkningar och kontraindikationer liknar andra icke-selektiva NSAIDs.
När graviditet och amning inte rekommenderas.

Kombinerade icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel

Det finns droger som innehåller två eller flera aktiva substanser från gruppen av NSAID, eller NSAID i kombination med vitaminer eller andra droger. Nedan är de viktigaste.

Dolar. Innehåller 50 mg diklofenaknatrium och 500 mg paracetamol. I denna beredning kombineras den uttalade anti-inflammatoriska effekten av diklofenak med den ljusa analgetiska effekten av paracetamol. Ta drogen i en 1 tablett 2-3 gånger om dagen efter måltiden. Den maximala dagliga dosen är 3 tabletter.
Neurodiclovit. Kapslar innehållande 50 mg diklofenak, vitamin B1 och B6 samt 0,25 mg vitamin B12. Här förbättras den anestetiska och antiinflammatoriska effekten av diklofenak av B-vitaminer som förbättrar metabolismen i nervvävnaden. Den rekommenderade dosen av läkemedlet är 1-3 kapslar per dag i 1-3 doser. Ta drogen efter en måltid och drick mycket vätska.
Olfen-75, som framställs i form av en injektionsvätska, förutom diklofenak i en mängd av 75 mg innehåller också 20 mg lidokain: på grund av närvaron i lösningen av den senare blir injektionen av läkemedlet mindre smärtsamt för patienten.
Fanigan. Dess sammansättning liknar Dolarien: 50 mg diklofenaknatrium och 500 mg Paracetamol. Det rekommenderas att ta 1 tablett 2-3 gånger om dagen.
Flamidez. Mycket intressant, annorlunda än andra droger. Förutom 50 mg diklofenak och 500 mg paracetamol innehåller det också 15 mg serratiopeptidas, vilket är ett proteolytiskt enzym och har en fibrinolytisk, antiinflammatorisk och anti-ödemseffekt. Finns i form av tabletter och gel för lokal användning. P-piller tas oralt efter att ha ätit, med ett glas vatten. I regel föreskrivs 1 tablett 1-2 gånger per dag. Den maximala dagliga dosen är 3 tabletter. Gelén används externt och applicerar den på den drabbade huden 3-4 gånger om dagen.
Maksigezik. Läkemedlet är liknande i sammansättning och verkan av Flamidz som beskrivits ovan. Skillnaden ligger i tillverkaren.
Diplo-P-Farmeks. Sammansättningen av dessa tabletter liknar Dolaren. Doserna är desamma.
Dolar. Samma sak.
Doleks. Samma sak.
Oksalgin-DP. Samma sak.
Tsinepar. Samma sak.
Diklokain. Liksom Olfen-75 innehåller den diclofenaknatrium och lidokain, men båda aktiva ingredienserna är i halv dos. Följaktligen är det svagare i aktion.
Dolar gel. Den innehåller diclofenaknatrium, mentol, linolja och metylsalicylat. Alla dessa komponenter, i varierande grad, har en antiinflammatorisk effekt och förstärker effekterna av varandra. Gelén appliceras på den drabbade huden 3-4 gånger om dagen.
Nimid Forte. Tabletter innehållande 100 mg nimesulid och 2 mg tizanidin. Detta läkemedel kombinerar framgångsrikt de antiinflammatoriska och analgetiska effekterna av nimesulid med muskelavslappnande effekten av tizanidin. Den används vid akut smärta orsakad av krampmuskulaturer (på ett populärt sätt - när rötterna är upprörda). Ta drogen inuti efter att ha ätit, drick mycket vätska. Den rekommenderade dosen är 2 tabletter per dag i 2 uppdelade doser. Den maximala behandlingen är 2 veckor.
Nizalid. Liksom nimide forte innehåller nimesulid och tizanidin i liknande doser. De rekommenderade doserna är desamma.
Alit. Lösliga tabletter innehållande 100 mg nimesulid och 20 mg dicykloverin, vilket är en muskelavslappnande medel. Acceptera inuti efter mat, tvätta med ett glas vätska. Det rekommenderas att ta 1 tablett 2 gånger om dagen i högst 5 dagar.
Nanogan. Sammansättningen av detta läkemedel och den rekommenderade dosen är liknande de för läkemedlet Alit, som beskrivits ovan.
Oksigan. Samma sak.

Nonsteroidala antiinflammatoriska läkemedel: lista och priser

Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID, NSAID) är läkemedel som har analgetiska (analgetiska), antipyretiska och antiinflammatoriska effekter.

Mekanismen för deras verkan är baserad på blockering av vissa enzymer (COX, cyklooxygenas), de är ansvariga för produktionen av prostaglandiner - kemikalier som bidrar till inflammation, feber, smärta.

Ordet "icke-steroid", som finns i namnet på gruppen droger, betonar det faktum att drogerna i denna grupp inte är syntetiska analoger av steroidhormoner - kraftfulla hormonella antiinflammatoriska läkemedel.

De mest kända företrädarna för NSAID: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Hur fungerar NSAID?

Om analgetika kämpar direkt med smärta, minskar NSAID både de mest obehagliga symtomen på sjukdomen: smärta och inflammation. De flesta drogerna i denna grupp är icke-selektiva hämmare av enzymet cyklooxygenas, vilket inhiberar effekten av både dess isoformer (sorter) - COX-1 och COX-2.

Cyklo-oxygenas är ansvarig för produktionen av prostaglandiner och tromboxan från arakidonsyra, som i sin tur erhålls från fosfolipiderna i cellmembranet med enzymet fosfolipas A2. Prostaglandiner, bland andra funktioner, är medlare och regulatorer vid utveckling av inflammation. Denna mekanism upptäcktes av John Wayne, som senare fick Nobelpriset för hans upptäckt.

När är dessa läkemedel förskrivna?

Som regel används NSAID för att behandla akut eller kronisk inflammation tillsammans med smärta. Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel har varit särskilt populära för behandling av leder.

Vi listar de sjukdomar som dessa läkemedel ordineras för:

akut gikt
dysmenorré (menstruationsvärk);
benvärk orsakad av metastaser;
postoperativ smärta
feber (feber);
tarmobstruktion;
njurkolik;
måttlig smärta på grund av inflammation eller mjukvävnadskada;
ländryggssmärta;
ryggsmärta
huvudvärk;
migrän;
artros;
reumatoid artrit
smärta i Parkinsons sjukdom.

NSAID är kontraindicerade i erosiva och ulcerösa skador i mag-tarmkanalen, särskilt i akutstadiet, svår nedsatt lever- och njurefunktion, cytopeni, idiosynkrasi och graviditet. Måste noggrant ordineras till patienter med bronchial astma, såväl som personer som tidigare har upptäckt biverkningar vid andra NSAID-läkemedel.

Förteckning över gemensamma NSAID för behandling av leder

Vi listar de mest kända och effektiva NSAID-preparat som används för att behandla leder och andra sjukdomar, när det behövs antiinflammatoriska och antipyretiska effekter:

Vissa läkemedel är svagare, inte så aggressiva, andra är avsedda för akut artros när brådskande ingrepp krävs för att stoppa farliga processer i kroppen.

Vad är fördelen med NSAIDs nya generation

Biverkningar uppträder vid långvarig användning av NSAID (till exempel vid behandling av osteokondros) och består i nederlag i magslemhinnan och tolvfingertarmen med sårbildning och blödning. Denna brist på icke-selektiva NSAID har lett till utvecklingen av nya generationsdroger som endast blockerar COX-2 (inflammatoriskt enzym) och påverkar inte driften av COX-1 (skyddsenzym).

Således är nya generationsdroger praktiskt taget utan ulcerogena biverkningar (skador på matsmältningsorganens slemhinnor) i samband med långvarig användning av icke-selektiva NSAID, men de ökar risken för trombotiska komplikationer.

Bland bristerna i den nya generationen droger kan man bara notera sitt höga pris vilket gör det otillgängligt för många människor.

NSAID: er av den nya generationen: lista och priser

Vad är det Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel av en ny generation verkar mycket mer selektivt, de hämmar COX-2 i större utsträckning, medan COX-1 förblir praktiskt taget intakt. Detta förklarar läkemedlets relativt höga effekt, vilket kombineras med en minimal mängd biverkningar.

Listan över populära och effektiva icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel av den nya generationen:

Movalis. Det har antipyretisk, välmerkt analgetisk och antiinflammatorisk verkan. Den största fördelen med detta verktyg är att med regelbunden övervakning av en läkare kan det tas en ganska lång tid. Tillgänglig meloxicam i form av en lösning för intramuskulära injektioner, tabletter, suppositorier och salvor. Meloxicam (movalis) tabletter är mycket praktiska eftersom de är långverkande, och det är tillräckligt att ta en tablett under dagen. Movalis, som innehåller 20 tabletter av 15 mg kostar 650-850 rubel.
Ksefokam. Läkemedlet, skapat på basis av Lornoxicam. Dess utmärkande kännetecken är det faktum att den har en hög förmåga att lindra smärta. Enligt denna parameter motsvarar den morfin, men den är inte beroendeframkallande och har ingen opiatliknande effekt på centrala nervsystemet. Ksefokam, som innehåller 30 tabletter av 4 mg kostar 350-450 rubel.
Celecoxib. Detta läkemedel underlättar väldigt patientens tillstånd vid osteokondros, artros och andra sjukdomar, lindrar smärtsyndromet och bekämpar effektivt inflammation. Celecoxib har minimal eller ingen bieffekt på matsmältningssystemet. Pris 400-600 rubel.
Nimesulid. Det används med stor framgång för behandling av ryggvärk i ryggen, artrit, etc. Det tar bort inflammation, hyperemi, normaliserar temperaturen. Användningen av nimesulid leder snabbt till minskad smärta och förbättrad rörlighet. Den används också som en salva för applicering på problemområdet. Nimesulid, som innehåller 20 tabletter av 100 mg kostar 120-160 rubel.

Därför används gamla läkemedel i de fall där långvarig användning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel inte är nödvändig. Men i vissa fall är det helt enkelt en tvångssituation, eftersom få personer har råd med behandlingen med ett sådant läkemedel.

klassificering

Hur klassificeras NSAID, och vad är det? Med kemiskt ursprung är dessa droger sura och icke-sura derivat.

Oxicam - piroxicam, meloxicam;
Indo-ättiksyrabaserade NSAID-medel - indometacin, etodolak, sulindac;
På basis av propionsyra-ketoprofen, ibuprofen;
Förutser (baserat på salicylsyra) - aspirin, diflunisal;
Fenylättiksyraderivat - diklofenak, aceclofenac;
Pyrazolidiner (pyrazolonsyra) - Analginum, metamizolnatrium, fenylbutazon.

alkanoner;
Sulfonamidderivat.

Icke-steroida läkemedel skiljer sig också i typ och intensitet av exponering - analgetisk, antiinflammatorisk, kombinerad.

Effekt på medeldos

Styrkan av den antiinflammatoriska effekten av medeldoser av NSAID kan ordnas i följande ordning (högst är de starkaste):

indometacin;
flurbiprofen;
Diklofenaknatrium;
piroxikam;
ketoprofen;
naproxen;
ibuprofen;
Amidopyrine;
Aspirin.

På den analgetiska effekten av mediumdoser av NSAID kan man ordna i följande sekvens:

ketorolak;
ketoprofen;
Diklofenaknatrium;
indometacin;
flurbiprofen;
Amidopyrine;
piroxikam;
naproxen;
ibuprofen;
Aspirin.

Ovanstående läkemedel används som regel för akuta och kroniska sjukdomar som åtföljs av smärta och inflammation. Oftast föreskrivs icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel för lindring av smärta och behandling av leder: artrit, artros, skador etc.

NSAID används inte sällan för smärtlindring för huvudvärk och migrän, dysmenorré, postoperativ smärta, njurkolik etc. På grund av den inhiberande effekten på syntesen av prostaglandiner har dessa läkemedel också antipyretiska effekter.

Vilken dos att välja?

Varje ny patient för denna patient ska ordineras först i lägsta dosen. Med god tolerans om 2-3 dagar ökar daglig dos.

Terapeutiska doser av NSAID är i ett brett område, med en trend mot en ökning i enkel-och dagliga doser av läkemedel kännetecknas av den goda tolererbarheten (naproxen, ibuprofen), under bibehållande av gränser för maximala doser av aspirin, indometacin, fenylbutazon, piroxikam i de senaste åren. Hos vissa patienter, är den terapeutiska effekt som uppnås endast vid användning mycket höga doser av NSAID.

Biverkningar

Långvarig användning av antiinflammatoriska läkemedel i höga doser kan orsaka:

Störningar i nervsystemet - humörförändringar, desorientering, yrsel, slöhet, tinnitus, huvudvärk, suddig syn;
Förändringar i hjärtat och blodkärlens arbete - hjärtslag, ökat blodtryck, svullnad.
Gastrit, sår, perforering, gastrointestinal blödning, dyspeptiska störningar, förändringar i leverfunktionen med ökad leverenzym;
Allergiska reaktioner - angioödem, erytem, urtikaria, boule dermatit, bronkial astma, anafylaktisk chock;
Njurinsufficiens, nedsatt urinering.

Behandlingen av NSAID bör ske inom minimalt tillåten tid och minsta effektiva doser.

Använd under graviditet

Det rekommenderas inte att använda NSAID-gruppers droger under graviditeten, särskilt under tredje trimestern. Trots att inga direkta teratogena effekter har identifierats är det troligt att NSAID kan orsaka för tidig nedläggning av arteriella (Botallova) kanaler och njurekomplikationer hos fostret. Det finns också information om förtidig arbetskraft. Trots detta har aspirin i kombination med heparin använts framgångsrikt hos gravida kvinnor med antifosfolipid syndrom.

Enligt de senaste uppgifterna från kanadensiska forskare var användningen av NSAID vid perioder upp till 20 veckor av graviditeten associerad med ökad risk för missfall (missfall). Enligt resultaten av studien ökade risken för missfall med 2,4 gånger, oavsett dosen av drogen.

movalis

Ledaren bland icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel kan kallas Movalis, som har en längre åtgärdstid och tillåts för långvarig användning.

Den har en uttalad antiinflammatorisk effekt som gör att du kan ta den med artros, ankyloserande spondylit, reumatoid artrit. Inte saknar smärtstillande medel, antipyretiska egenskaper, skyddar broskvävnad. Det används för tandvärk, huvudvärk.

Bestämning av dos, administreringssätt (tabletter, injektioner, suppositorier) beror på svårighetsgraden, typen av sjukdomen.

celecoxib

Celecoxib tas som regel i en dos på 100-200 mg per dag i 1-2 doser. Den maximala dagliga dosen är 400 mg.

indometacin

Avser det mest effektiva sättet för icke-hormonell verkan. Med artrit sänker indometacin smärta, minskar svullnaden i lederna och har en stark antiinflammatorisk effekt.

Priset på läkemedlet, oavsett form av frisättning (tabletter, salvor, geler, rektala suppositorier) är ganska låg, den maximala kostnaden för tabletter är 50 rubel per förpackning. När du använder läkemedlet måste du vara försiktig, eftersom det har en stor lista över biverkningar.

I farmakologi finns indometacin tillgängligt under namnen Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Ibuprofen kombinerar relativ säkerhet och förmågan att effektivt minska temperatur och smärta, så droger baseras på det säljs utan recept. Som en febrifuge används ibuprofen också för nyfödda. Det är bevisat att det minskar temperaturen bättre än andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

Dessutom är ibuprofen en av de mest populära analgetika som finns utanför disken. Som ett antiinflammatoriskt medel är det inte ordinerat så ofta, men läkemedlet är ganska populärt inom reumatologi: det används för att behandla reumatoid artrit, artros och andra sjukdomar i lederna.

De mest populära handelsnamnen för ibuprofen är Ibuprom, Nurofen, MIG 200 och MIG 400.

diklofenak

Kanske en av de mest populära NSAID, skapade tillbaka på 60-talet. Formen av frisättning - tabletter, kapslar, injektion, suppositorier, gel. Denna lösning för behandling av leder kombinerar väl både hög anti-smärta aktivitet och höga anti-inflammatoriska egenskaper.

Finns under namnen Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen och andra.

ketoprofen

Förutom de ovan angivna läkemedlen innehåller en grupp läkemedel av den första typen, icke-selektiva NSAID, dvs COX-1, ett sådant läkemedel som ketoprofen. Genom sin aktivitet är den nära ibuprofen och produceras i form av tabletter, gel, aerosol, kräm, lösningar för extern användning och för injektion, rektala suppositorier (suppositorier).

Du kan köpa denna produkt under varunamnen Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax och Flexen.

aspirin

Acetylsalicylsyra minskar förmågan att limma blodceller tillsammans och bildandet av blodproppar. När du tar Aspirin, expanderar blodet och blodkärlen, vilket leder till lättnad av personens tillstånd med huvudvärk och intrakranialt tryck. Läkemedlets verkan minskar energiförsörjningen i inflammationen och leder till dämpningen av denna process.4

Aspirin är kontraindicerat hos barn under 15 år, eftersom en komplikation i form av extremt svårt Reye-syndrom, där 80% av patienterna dör, är möjliga. De återstående 20% av överlevande spädbarn kan vara benägna att epilepsi och mental retardation.

Alternativa droger: kondroprotektorer

Kanske ofta beskrivs kondroprotektorer för behandling av leder, till exempel läkemedlet Don. Människor förstår ofta inte skillnaden mellan NSAID och kondroprotektorer. NSAID-läkemedel lindrar snabbt smärta, men de har också många biverkningar. Och kondroprotektorer skyddar broskvävnad, men de måste tas i 2-3 månaders kurser.

Sammansättningen av de mest effektiva kondroprotektorerna innefattar 2 ämnen - glukosamin och kondroitin.

Biverkningar av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel

Den allmänna egenskapen hos NSAID är ganska hög absorption och biotillgänglighet när det tas oralt. Endast acetylsalicylsyra och diklofenak har en biotillgänglighet på 30-70%, trots en hög grad av absorption.

Halveringstiden för eliminering av de flesta NSAID-preparat är 2-4 timmar. Emellertid kan långvariga läkemedel som cirkulerar i kroppen, såsom fenylbensazon och Piroxicam, administreras 1-2 gånger per dag. Alla NSAID, med undantag för acetylsalicylsyra, kännetecknas av en hög grad av bindning till plasmaproteiner (90-99%), som vid interaktion med andra droger kan leda till en förändring i koncentrationen av deras fria fraktioner i blodplasman.

NSAID metaboliseras som regel i levern, deras metaboliter utsöndras av njurarna. Produkter av NSAID-metabolism brukar inte ha farmakologisk aktivitet.

Några NSAID ("indomethacin", "ibuprofen", "naproxen") elimineras från kroppen med 10-20% oförändrad, och därför kan njurarnas utsöndringsfunktion väsentligt ändra sin koncentration och den slutliga kliniska effekten. NSAID: s avlägsnandehastighet beror på storleken på den injicerade dosen och urin pH. Eftersom många preparat av denna grupp är svaga organiska syror utsöndras de snabbare i den alkaliska reaktionen av urin än i sura.

1. Reumatiska sjukdomar

Reumatism (reumatisk feber), reumatoid artrit, gouty och psoriasisartrit, ankyloserande spondylit (Bechterews sjukdom), Reiter syndrom.

Man bör komma ihåg att med rheumatoid artrit har NSAID bara en symtomatisk effekt utan att påverka sjukdomsförloppet. De kan inte stoppa processens progression, orsaka remission och förhindra utveckling av gemensamma deformiteter. Samtidigt är den lättnad som NSAID ger till patienter med reumatoid artrit så betydande att ingen av dem kan göra utan dessa läkemedel. Med stor kollagenos (systemisk lupus erythematosus, sklerodermi, etc.) är NSAID ofta ineffektiva.

2. Non-reumatiska sjukdomar i muskuloskeletala systemet

Osteoartrit, myosit, tendovaginit, trauma (hushåll, sport). Ofta, under dessa förhållanden, effektiv användning av lokala NSAID-doseringsformer (salvor, krämer, geler).

3. Neurologiska sjukdomar. Neuralgi, radikulit, ischias, lumbago.

4. Renal, hepatisk kolik.

5. Smärta syndrom av olika etiologier, inklusive huvudvärk, tandvärk, postoperativ smärta.

6. Feber (vanligtvis vid kroppstemperatur över 38,5 ° C).

7. Förebyggande av arteriell trombos.

I. Från mag-tarmkanalen

Den viktigaste negativa egenskapen hos alla NSAIDs är den höga risken för biverkningar från mag-tarmkanalen. Dyspeptiska störningar noteras hos 30-40% av patienterna som får NSAID, i 10-20% - erosion och magsår och duodenalsår i 2-5% - blödning och perforering.

För närvarande framhävde ett specifikt syndrom - NSAID-gastroduodenopati. Det beror delvis på den lokala skadliga effekten av NSAID (de flesta är organiska syror) på slemhinnan och beror främst på inhiberingen av COX-1-isoenzymet som ett resultat av läkemedlets systemiska verkan. Därför kan gastrotoxicitet uppträda vid varje administreringsväg för NSAID.

Lesionen av magslemhinnan förekommer i tre steg: 1. Inhibering av prostaglandinsyntes i slemhinnan; 2. Minskad prostaglandinförmedlad produktion av skyddande slem

och bikarbonater; 3. Utseendet på erosioner och sår, vilket kan vara komplicerat av blödning eller perforering.

Skador lokaliseras ofta i magen, främst i den antrala eller prepyloriska delen. Kliniska symptom på NSAID-gastroduodenopati hos nästan 60% av patienterna, särskilt äldre, är frånvarande, så diagnosen är i många fall etablerad med fibrogastroduodenoskopi. Samtidigt detekteras inte slemhinneskador hos många patienter med dyspeptiska klagomål. Frånvaron av kliniska symtom vid NSAID-gastroduodenopati är associerad med läkemedlets analgetiska effekt. Patienter, särskilt äldre, som inte upplever biverkningar från mag-tarmkanalen vid långvarig administrering av NSAID, anses därför som en ökad risk att utveckla allvarliga komplikationer av NSAID-gastroduodenopati (blödning, svår anemi) och kräver särskilt noggrann övervakning, inklusive endoskopisk studie.

Riskfaktorer för gastrotoxicitet: kvinnor över 60 år, rökning, alkoholmissbruk, familjehistoria av sår, samtidiga svåra hjärt- och kärlsjukdomar, samtidig intag av glukokortikoider, immunosuppressiva medel, antikoagulantia, långvarig NSAID-behandling, höga doser eller samtidig användning av två eller flera NSAID. gastrotoxicitet har aspirin, indometacin och

piroxicam, ketorolac, den minsta ibuprofen, paracetamol. För att förebygga dessa manifestationer är det nödvändigt:

1. Ta NSAIDs efter måltid och drick mycket vatten

2. Samtidig utnämning med NSAIDs av läkemedel som skyddar slemhinnan

gastrointestinalt membran (antacida, H2-blockerare etc.)

3. Ändra taktiken att använda NSAID, dvs byter till parenteral administrering (även om detta inte helt löser problemet, men bara lindrar manifestationerna av gastroduodenopati)

4. Användning av selektiva NSAID: meloxicam, nimesulid, som selektivt blockerar COX-2

II. Nefrotoxicitet är den näst största gruppen av oönskade NSAID-reaktioner. NSAID försämrar njurblodflödet och har en direkt effekt på njurens parenchyma, ofta mot bakgrund av en befintlig patologi. Den farligaste i detta avseende, analgin, indometacin.

Indometacin och fenylbutazon har den mest uttalade effekten på njurblodflödet.

NSAID kan ha en direkt effekt på njurparenkymen, vilket orsakar interstitiell nefrit (den så kallade "analgetisk nefropati"). Den farligaste i detta avseende är fenacetin. Eventuella allvarliga skador på njurarna fram till utveckling av allvarligt njursvikt. Utvecklingen av akut njursvikt vid användning av NSAID som ett resultat av akut allergisk interstitial nefrit är beskrivet.

Riskfaktorer för nefrotoxicitet: ålder över 65 år, levercirros, tidigare njursjukdom, minskad blodvolym, långsiktig NSAID-behandling, samtidig behandling med diuretika.

III. Hematotoxicitet. Överträdelse av blodbildningen manifesteras av en minskning av leukocyternas innehåll i blodet (leukopeni, agranulocytos), trombocytopeni, mindre ofta erytrocyter (anemi). De flesta av dessa störningar uttrycks vid applicering av dipyron. Därför är övervakning av blodets tillstånd ett oumbärligt tillstånd för långsiktig NSAID-terapi. Mest karakteristiska för pyrazolidiner och pyrazoloner. De mest hemska komplikationerna av deras användning är aplastisk anemi och agranulocytos.

IV. Koagulopati. NSAID-preparat hämmar trombocytaggregation och har en måttlig antikoagulerande effekt genom att hämma bildandet av protrombin i levern. Som ett resultat kan blödning utvecklas, oftare från mag-tarmkanalen, blödning, utseendet av blod i urinen. Denna effekt används för att förhindra trombos i ischemisk hjärtsjukdom (aspirin).

V. Hepatotoxicitet. Ändringar i aktiviteten av transaminaser och andra enzymer kan noteras. I allvarliga fall - gulsot, hepatit. Barn kan utveckla Rays syndrom när de tar acetylsalicylsyra (leverskador med svår encefalopati och hjärnödem).

VI. Neurotoxicitet. Manifierad av yrsel, dumhet, ringar och tinnitus. Dessa manifestationer är mest karakteristiska för aspirin, indometacin.

VII. Allergiska reaktioner. Hudutslag, angioödem, anafylaktisk chock, Lyell och Stevens-Johnsons syndrom, allergisk interstitial nefrit, etc. kan orsaka några NSAID, men oftare med aspirin och dipyron. Hudförändringar är vanligare med pyrazoloner och pyrazolidiner. Bronkospasm utvecklas som regel hos patienter med bronchial astma och oftare när man tar acetylsalicylsyra. Dess orsaker kan vara allergiska mekanismer.

VIII. Försvaga sammandragningen av livmoderns muskler. Förlängd graviditet och förlängning av arbetets gång.

IX. Teratogen effekt. Manifieras av abnormaliteter i hjärt- och kärlsystemet hos fostret när man tar NSAID i de tidiga stadierna av graviditeten.

Kontra

Kontraindikationer för användning av magsår och duodenalsår i den akuta fasen, graviditet, allvarlig skada på lever och njurar, leukopeni, hemorragisk diatese. Försiktighet bör ges till dessa läkemedel till personer med tendens till allergiska reaktioner och barn.

Former för produktion av NSAID

Synonym: Ortophen Tabletter 25 mg, inuti 3 p / s efter att ha ätit Ampuller 2,5% - 3 ml / m

Synonym: Brufenum Tablets 200 400 och 600 mg, inuti 3 p / s efter måltider

Synonym: Feldene kapslar 20 mg oralt 1 p / s Suppositorier: 20 mg rektalt 1 p / s

Synonym: Naproxi Tablets 250 och 500 mg oralt 3 p / s efter måltider

Synonymer: Metindol Tabletter 25 mg inuti. Kapslar 25 mg oralt 3 p / s efter en måltid. Suppositorier 100 mgrealno 3 p / s

Synonym: Movalis Tabletter 7,5 och 15 mg 1p / s under måltiden

Nabumeton Tablets 500 och 750 mg 1 p / s efter måltider

Synonym: Celebrex kapslar 100 och 200 mg 2 p / s efter måltider