Den allmänna egenskapen hos NSAID är ganska hög absorption och biotillgänglighet när det tas oralt. Endast acetylsalicylsyra och diklofenak har en biotillgänglighet på 30-70%, trots en hög grad av absorption.

Halveringstiden för eliminering av de flesta NSAID-preparat är 2-4 timmar. Emellertid kan långvariga läkemedel som cirkulerar i kroppen, såsom fenylbensazon och Piroxicam, administreras 1-2 gånger per dag. Alla NSAID, med undantag för acetylsalicylsyra, kännetecknas av en hög grad av bindning till plasmaproteiner (90-99%), som vid interaktion med andra droger kan leda till en förändring i koncentrationen av deras fria fraktioner i blodplasman.

NSAID metaboliseras som regel i levern, deras metaboliter utsöndras av njurarna. Produkter av NSAID-metabolism brukar inte ha farmakologisk aktivitet.

Några NSAID ("indomethacin", "ibuprofen", "naproxen") elimineras från kroppen med 10-20% oförändrad, och därför kan njurarnas utsöndringsfunktion väsentligt ändra sin koncentration och den slutliga kliniska effekten. NSAID: s avlägsnandehastighet beror på storleken på den injicerade dosen och urin pH. Eftersom många preparat av denna grupp är svaga organiska syror utsöndras de snabbare i den alkaliska reaktionen av urin än i sura.

1. Reumatiska sjukdomar

Reumatism (reumatisk feber), reumatoid artrit, gouty och psoriasisartrit, ankyloserande spondylit (Bechterews sjukdom), Reiter syndrom.

Man bör komma ihåg att med rheumatoid artrit har NSAID bara en symtomatisk effekt utan att påverka sjukdomsförloppet. De kan inte stoppa processens progression, orsaka remission och förhindra utveckling av gemensamma deformiteter. Samtidigt är den lättnad som NSAID ger till patienter med reumatoid artrit så betydande att ingen av dem kan göra utan dessa läkemedel. Med stor kollagenos (systemisk lupus erythematosus, sklerodermi, etc.) är NSAID ofta ineffektiva.

2. Non-reumatiska sjukdomar i muskuloskeletala systemet

Osteoartrit, myosit, tendovaginit, trauma (hushåll, sport). Ofta, under dessa förhållanden, effektiv användning av lokala NSAID-doseringsformer (salvor, krämer, geler).

3. Neurologiska sjukdomar. Neuralgi, radikulit, ischias, lumbago.

4. Renal, hepatisk kolik.

5. Smärta syndrom av olika etiologier, inklusive huvudvärk, tandvärk, postoperativ smärta.

6. Feber (vanligtvis vid kroppstemperatur över 38,5 ° C).

7. Förebyggande av arteriell trombos.

I. Från mag-tarmkanalen

Den viktigaste negativa egenskapen hos alla NSAIDs är den höga risken för biverkningar från mag-tarmkanalen. Dyspeptiska störningar noteras hos 30-40% av patienterna som får NSAID, i 10-20% - erosion och magsår och duodenalsår i 2-5% - blödning och perforering.

För närvarande framhävde ett specifikt syndrom - NSAID-gastroduodenopati. Det beror delvis på den lokala skadliga effekten av NSAID (de flesta är organiska syror) på slemhinnan och beror främst på inhiberingen av COX-1-isoenzymet som ett resultat av läkemedlets systemiska verkan. Därför kan gastrotoxicitet uppträda vid varje administreringsväg för NSAID.

Lesionen av magslemhinnan förekommer i tre steg: 1. Inhibering av prostaglandinsyntes i slemhinnan; 2. Minskad prostaglandinförmedlad produktion av skyddande slem

och bikarbonater; 3. Utseendet på erosioner och sår, vilket kan vara komplicerat av blödning eller perforering.

Skador lokaliseras ofta i magen, främst i den antrala eller prepyloriska delen. Kliniska symptom på NSAID-gastroduodenopati hos nästan 60% av patienterna, särskilt äldre, är frånvarande, så diagnosen är i många fall etablerad med fibrogastroduodenoskopi. Samtidigt detekteras inte slemhinneskador hos många patienter med dyspeptiska klagomål. Frånvaron av kliniska symtom vid NSAID-gastroduodenopati är associerad med läkemedlets analgetiska effekt. Patienter, särskilt äldre, som inte upplever biverkningar från mag-tarmkanalen vid långvarig administrering av NSAID, anses därför som en ökad risk att utveckla allvarliga komplikationer av NSAID-gastroduodenopati (blödning, svår anemi) och kräver särskilt noggrann övervakning, inklusive endoskopisk studie.

Riskfaktorer för gastrotoxicitet: kvinnor över 60 år, rökning, alkoholmissbruk, familjehistoria av sår, samtidiga svåra hjärt- och kärlsjukdomar, samtidig intag av glukokortikoider, immunosuppressiva medel, antikoagulantia, långvarig NSAID-behandling, höga doser eller samtidig användning av två eller flera NSAID. gastrotoxicitet har aspirin, indometacin och

piroxicam, ketorolac, den minsta ibuprofen, paracetamol. För att förebygga dessa manifestationer är det nödvändigt:

1. Ta NSAIDs efter måltid och drick mycket vatten

2. Samtidig utnämning med NSAIDs av läkemedel som skyddar slemhinnan

gastrointestinalt membran (antacida, H2-blockerare etc.)

3. Ändra taktiken att använda NSAID, dvs byter till parenteral administrering (även om detta inte helt löser problemet, men bara lindrar manifestationerna av gastroduodenopati)

4. Användning av selektiva NSAID: meloxicam, nimesulid, som selektivt blockerar COX-2

II. Nefrotoxicitet är den näst största gruppen av oönskade NSAID-reaktioner. NSAID försämrar njurblodflödet och har en direkt effekt på njurens parenchyma, ofta mot bakgrund av en befintlig patologi. Den farligaste i detta avseende, analgin, indometacin.

Indometacin och fenylbutazon har den mest uttalade effekten på njurblodflödet.

NSAID kan ha en direkt effekt på njurparenkymen, vilket orsakar interstitiell nefrit (den så kallade "analgetisk nefropati"). Den farligaste i detta avseende är fenacetin. Eventuella allvarliga skador på njurarna fram till utveckling av allvarligt njursvikt. Utvecklingen av akut njursvikt vid användning av NSAID som ett resultat av akut allergisk interstitial nefrit är beskrivet.

Riskfaktorer för nefrotoxicitet: ålder över 65 år, levercirros, tidigare njursjukdom, minskad blodvolym, långsiktig NSAID-behandling, samtidig behandling med diuretika.

III. Hematotoxicitet. Överträdelse av blodbildningen manifesteras av en minskning av leukocyternas innehåll i blodet (leukopeni, agranulocytos), trombocytopeni, mindre ofta erytrocyter (anemi). De flesta av dessa störningar uttrycks vid applicering av dipyron. Därför är övervakning av blodets tillstånd ett oumbärligt tillstånd för långsiktig NSAID-terapi. Mest karakteristiska för pyrazolidiner och pyrazoloner. De mest hemska komplikationerna av deras användning är aplastisk anemi och agranulocytos.

IV. Koagulopati. NSAID-preparat hämmar trombocytaggregation och har en måttlig antikoagulerande effekt genom att hämma bildandet av protrombin i levern. Som ett resultat kan blödning utvecklas, oftare från mag-tarmkanalen, blödning, utseendet av blod i urinen. Denna effekt används för att förhindra trombos i ischemisk hjärtsjukdom (aspirin).

V. Hepatotoxicitet. Ändringar i aktiviteten av transaminaser och andra enzymer kan noteras. I allvarliga fall - gulsot, hepatit. Barn kan utveckla Rays syndrom när de tar acetylsalicylsyra (leverskador med svår encefalopati och hjärnödem).

VI. Neurotoxicitet. Manifierad av yrsel, dumhet, ringar och tinnitus. Dessa manifestationer är mest karakteristiska för aspirin, indometacin.

VII. Allergiska reaktioner. Hudutslag, angioödem, anafylaktisk chock, Lyell och Stevens-Johnsons syndrom, allergisk interstitial nefrit, etc. kan orsaka några NSAID, men oftare med aspirin och dipyron. Hudförändringar är vanligare med pyrazoloner och pyrazolidiner. Bronkospasm utvecklas som regel hos patienter med bronchial astma och oftare när man tar acetylsalicylsyra. Dess orsaker kan vara allergiska mekanismer.

VIII. Försvaga sammandragningen av livmoderns muskler. Förlängd graviditet och förlängning av arbetets gång.

IX. Teratogen effekt. Manifieras av abnormaliteter i hjärt- och kärlsystemet hos fostret när man tar NSAID i de tidiga stadierna av graviditeten.

Kontra

Kontraindikationer för användning av magsår och duodenalsår i den akuta fasen, graviditet, allvarlig skada på lever och njurar, leukopeni, hemorragisk diatese. Försiktighet bör ges till dessa läkemedel till personer med tendens till allergiska reaktioner och barn.

Former för produktion av NSAID

Synonym: Ortophen Tabletter 25 mg, inuti 3 p / s efter att ha ätit Ampuller 2,5% - 3 ml / m

Synonym: Brufenum Tablets 200 400 och 600 mg, inuti 3 p / s efter måltider

Synonym: Feldene kapslar 20 mg oralt 1 p / s Suppositorier: 20 mg rektalt 1 p / s

Synonym: Naproxi Tablets 250 och 500 mg oralt 3 p / s efter måltider

Synonymer: Metindol Tabletter 25 mg inuti. Kapslar 25 mg oralt 3 p / s efter en måltid. Suppositorier 100 mgrealno 3 p / s

Synonym: Movalis Tabletter 7,5 och 15 mg 1p / s under måltiden

Nabumeton Tablets 500 och 750 mg 1 p / s efter måltider

Synonym: Celebrex kapslar 100 och 200 mg 2 p / s efter måltider

Biverkningar av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

1. Ulcerogen verkan (skador i mag-tarmkanalen) är den vanligaste och farligaste biverkningen. Det beror delvis på den lokala skadliga effekten av droger på magslemhinnan, främst på grund av den icke-selektiva effekten på COX-1-enzymet som ett resultat av systemisk verkan. Förmågan hos icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel att blockera COX-1 leder till utveckling av gastropati, sår i magen, blödning. Komplikationer av denna typ är ibland asymptomatiska, utan smärta, illamående, halsbränna, utan känsla av obehag och andra symtom som är typiska för skador i mag-tarmkanalen. Gastrotoxicitet kan inträffa inte bara när det administreras oralt, men också när det administreras parenteralt och rektalt.

Magsår uppträder hos 60% av patienterna som regelbundet tar icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel. I allmänhet observeras biverkningar hos ungefär en tredjedel av patienterna. I 5% av fallen utgör de ett allvarligt hot mot livet. Eroser och sår i slemhinnan i mag-tarmkanalen på grund av att de får icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel hos barn utvecklas med nästan samma frekvens (20-30%) som hos vuxna men leder sällan till komplikationer. För närvarande framhävde det specifika syndromet av NSAID-gastroduodenopati.

Riskfaktorer för utveckling av skador i mag-tarmkanalen vid utnämning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel:

● - Ålder över 65 år. Ålderdom är den viktigaste bland de många faktorer som bidrar till utvecklingen av gastropati associerad med mottagandet av icke-selektiva icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel. Risken att utveckla dessa komplikationer ökar med ålder årligen med 4%.

● - Magsår i historien.

● Höga doser eller samtidig användning av flera icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel. Långtidsbehandling med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

● Samtidig behandling med glukokortikosteroider. I kombination med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel och glukokortikosteroider utvecklas erosiva och ulcerativa lesioner i mag-tarmkanalen 10 gånger oftare än med endast icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

● - Kvinnligt kön. Det har bevisats att kvinnor är mer mottagliga för de negativa effekterna av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

● - Rökning, alkoholhalt.

● - Tillgänglighet av H. pylori.

Följande droger är de farligaste i form av ulcerogen verkan: ketoprofen, indometacin, piroxicam, aspirin (komprimerade tabletter), naproxen.

Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel ska ordineras efter en måltid, efter att ha tagit läkemedlet i 15 minuter är det lämpligt att inte gå och lägga sig för att förhindra esofagit.

2. Nephrotoxicitet. Nedsatt njurfunktion manifesteras i form av:

a) blockad prostaglandinsyntes i njurarna, vilket orsakar vasokonstriktion och försämrar njurblodflödet (manifesterat av vätskeretention i kroppen, proteinuri, hematuri, ökat blodtryck). Den mest uttalade effekten på njurblodflödet har fenylbutazon (butadion) och indometacin.

b) Direkta effekter på renal parenchyma, vilket orsakar interstitiell nefrit, nefrotiskt syndrom, papillekroser ("analgetisk nefropati"). Den farligaste av detta är analgin.

Sulindak och paracetamol har minst effekt på njurblodflödet.

3. Hematotoxicitet utvecklas på grund av en negativ effekt på benmärgen, mest karakteristisk för pyrazolidiner och pyrazoloner. De mest hemska komplikationerna av deras användning är aplastisk anemi och agranulocytos.

4. Hemorragiskt syndrom (koagulopati) - icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel inhiberar trombocytaggregation och har en måttlig antikoagulerande effekt på grund av inhibering av protrombinbildning i levern. Vid utnämning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (särskilt långvarig) kan blödning (gastrointestinal, gingival, livmoder, hemorrhoidal) utvecklas. I större utsträckning har denna effekt aspirin.

5. Neurotoxisk effekt - genomträngning av blod-hjärnbarriären, drogerna har effekt på centrala nervsystemet - huvudvärk, yrsel, sömnlöshet, agitation, irritabilitet, ovanlig trötthet, sömnighet, bedövning, inhibering av reflexaktivitet, depression, perifer neuropati. Denna bieffekt är mer relaterad till indometacin och fenylbutazon, så dessa läkemedel ska inte administreras på poliklinisk basis till personer vars yrke kräver ökad uppmärksamhet.

6. Hepatotoxicitet - Svåra förändringar i transaminasernas och andra leverenzymers aktivitet, som manifesteras av gulsot, hepatit, kan förekomma. En speciell leverskada som uppstår utan gulsot, men med höga leverenzym med snabb utveckling av leversvikt i kombination med svår encefalopati, kramper, hjärnödem, kallas Ray (Rayya) syndrom. Denna komplikation utvecklas endast i pediatrisk praxis, främst hos barn under 5 - 6 år. Hos vuxna patienter observeras inte Rays syndrom. Riskfaktorer för utvecklingen av denna komplikation är hypertermi och förekomsten av en virusinfektion (influensa, vattkoppor, ARVI). Reye syndrom utvecklas när icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (aspirin, analgin) ordineras till barn med virusinfektion, vilket ger en hög dödlighet (upp till 80%).

7. Allergiska reaktioner - klåda, hudutslag, urtikaria, angioneurotiskt ödem, Lyell syndrom (epidermal nekrolys, - lösgörande av de ytliga hudlagren), Stevens - Johnsons (akut toxisk erytrodermi - hudrodnad och mukosala feber, ledvärk och vesikelutslag), bronkospasm, "aspirin astma". Lyells syndrom och Stevens-Johnsons syndrom - svåra hudskador börjar med att det förekommer bullousutslag som svar på medicineringen, som gradvis förvandlas till nekrotisk epidermis-avlägsnande. Dessa syndrom skiljer sig åt i lesionsområdet: med en skada på upp till 30% av hudens och slemhinnans yta utvecklas Stevens-Johnsons syndrom och med ett lesionsområde på över 30%, Lyells syndrom. Lyells syndrom karakteriseras av svår kurs och hög mortalitet. Hudförändringar är vanligare med pyrazolidin och pyrazolon. Hos 5-20% av personer som lider av bronkial astma, är det ökad känslighet för aspirin och andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

8. Både icke-selektiva och selektiva COX-hämmare, föreskrivna för frakturer som smärtstillande medel, fördröjer utvecklingen av benmärg, hämmar COX-2. Det antas att detta enzym börjar processen att dela osteoblaster som återställer benvävnad. Detta skapar vissa begränsningar för att förskriva denna grupp av läkemedel för äldre. Vissa icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (indometacin, diklofenak) kan förstärka förstörelsen av brosk och benvävnad.

9. Oönskade effekter av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel under graviditeten. Godkännande av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel i graviditetens tidiga skede (även en gång i veckan) har en skadlig effekt på fostret - en teratogen effekt, som i första hand manifesteras av sedimentära anomalier hos nyfödda.

Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel inhiberar syntesen av prostaglandiner som stimulerar myometriumet, så deras användning kan förlänga graviditeten och sakta ner arbetets gång. Vid användning i sen graviditet kan det leda till lunghypertension hos nyfödda på grund av för tidig stängning av kanalkanalen (användning av indometacin är särskilt farligt). Aspirin kan orsaka blödning vid förlossning.

Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel är kontraindicerade i erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen, särskilt i akutstadiet, markerad nedsatt lever- och njurefunktion, cytopeni, idiosyncrasi, graviditet.

NSAID för långvarig användning

Många icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel varar i 3-4 timmar. För vissa patienter är det oacceptabelt att ta piller eller pulver 4-5 gånger om dagen. I det här fallet utser läkare i Yusupov sjukhuset NSAIDs för långvarig användning. De tas bort från kroppen efter 12-24 timmar. Patienten kan ta NSAIDs av långvarig åtgärd 1-2 gånger om dagen. Detta ger en mer noggrann dos av läkemedlet, minskar risken för biverkningar och komplikationer.

I Yusupovsjukhuset ordinerar läkare NSAID efter en omfattande undersökning av patienten med hjälp av den senaste utrustningen från ledande europeiska och amerikanska tillverkare samt moderna laboratorieforskningsmetoder. Professor, den högsta kategorin läkare tar hänsyn till sjukdomens svårighetsgrad, ålder och tillstånd hos patienten, närvaron av åtföljande sjukdomar och risken för komplikationer av behandling med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel. I svår patologi diskuteras NSAID-behandlingsregimen vid ett möte i expertrådet.

Effekt av NSAID på blodet och matsmältningssystemet

NSAID för långvarig användning har en uttalad systemisk effekt. Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel påverkar blodets förmåga att levra, som manifesterar en ökad risk för tromboembolism, stroke eller hjärtinfarkt på grund av felaktig mottagning av preparat. Negativ effekt av NSAID på blodet har hämmare av COX-2. Hemolytiska, hypokromisk mikrocytisk, hypoplastisk och aplastisk anemi, blodbrist i länge dold blödning hos patienter som är pyrazoloner, indometacin, acetylsalicylsyra.

Alla NSAID har en antiplateleteffekt och hämmar produktionen av protrombin i levern. Drogerna ökar risken för blödning från mag-tarmkanalen (när man använder acetylsalicylsyra kan patienten förlora upp till 3-8 ml blod dagligen). Hemorragisk syndrom ses oftast med acetylsalicylsyra. Risken för blödning ökar med kombinerad användning av NSAID och antitrombotiska medel. Undertryck av COX-icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel leder till ökat utnyttjande av arakidonsyra, ökad bildning av substanser som begränsar blodkärlen och begränsar flödet av vätska från blodomloppet till vävnaden.

Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel har en negativ effekt på slemhinnan i mag-tarmkanalen. Med droger ökar sannolikheten för erosioner och magsår dramatiskt. Irriterande effekt på matsmältningssystemet på grund av minskningen av den skyddande verkan av prostaglandiner i magslemhinnan och duodenalsår, vilket leder till en minskning i syntesen av glykoproteiner, bikarbonater och den skyddande slem, ökat cellmembranpermeabilitet, för att öka gastrisk surhet. Läkare Yusupov sjukhuspatienter med hög risk att utveckla komplikationer från matsmältningssystemet att utse en ny generation av NSAID - selektiva COX-2-hämmare, nimesulid och celecoxib. Dessa läkemedel har en negativ effekt på mag-tarmkanalen.

Andra komplikationer av NSAID

Icke-steroidläkemedel minskar njurblodflödet, bidrar till att natrium och vatten hålls kvar i kroppen, vilket medför en ökning av blodtrycket, utvecklingen av njursvikt och akut hjärtsvikt. Nedsatt njurfunktion orsakas av hämning av prostaglandinsyntes, vilket leder till vasokonstriktion och nedsatt njurblodflöde, orsakar ischemiska förändringar i njurarna och en minskning av glomerulär filtrering. Då störs vattenelektrolytmetabolismen (natrium, vattenretention uppstår, kaliuminnehållet i blodet ökar, nivået av serumkreatinin ökar), arterietrycket stiger.

De mest farliga för njurarna är NSAIDs indometacin och butadion. NSAID kan ha en direkt toxisk effekt på njurarna. Sannolikheten att utveckla interstitiell nefrit när man tar dipyron i 3-6 månader ökar flera gånger. Kombinerade preparat med fenacetin, aspirin och koffein kan orsaka allvarlig njurskada, njursvikt. Akut tubulär nekros utvecklas ibland med långvarig användning av ibuprofen, naproxen. Patienter som tar butadion kan också utveckla akut interstitial nefrit och kristallisera urinsyra i renal tubulerna. Andra NSAID-läkemedel kan också orsaka nedsatt njurfunktion.

När NSAID används för långvarig användning är överkänslighetsreaktioner och allergiska manifestationer möjliga. Följande biverkningar uppträder hos 12-15% av patienterna efter att ha tagit drogerna:

• hudutslag;
• nässelfeber;
• klåda;
• fotosensitivitet;
• angioödem;
• rinit;
• konjunktivit.

De allvarligaste reaktionerna är astma, Lyell och Stevens-Johnsons syndrom, anafylaktisk chock. Reaktioner som urtikaria, acetylsalicylsyra, angioödem och anafylaksi kan vara överkänslighetsreaktioner och förekomma hos patienter som inte är allergiska. Av detta skäl ordinerar läkare i Yusupov sjukhuset noggrant aspirin och andra NSAID för patienter med bronkial astma. Uttrycket av en individuell överkänslighetsreaktion är håravfall när du tar ibuprofen. En komplikation av akut allergisk nefrit vid samtidig behandling med NSAID är akut njursvikt.

Från sidan av centrala nervsystemet hos patienter som använder NSAID, noteras följande biverkningar:

• huvudvärk;
• yrsel;
• dåsighet;
• svimning;
• känner sig trött
• depressiva tillstånd
• hallucinationer;
• förvirring;
• konvulsioner.

Denna bieffekt är mest karakteristisk för indometacin. Aspirin och butadion orsakar mutation av gener och orsakar medfödda anomalier av fostrets utveckling. Läkare Yusupovskogo sjukhus vid utnämning av NSAID för gravida kvinnor tar hänsyn till risken för mutagena och teratogena läkemedel. Indometacin kan hämma arbetsaktivitet. Amidopyrin har en cancerframkallande effekt, orsakar bildandet av maligna tumörer.

Vid långvarig användning av NSAID-preparat är komplikationer från synorganet möjliga:

• hornhinnor
• förändringar i elev och visuella fält
• toxisk amblyopi, optisk neurit (med ibuprofen);
• retinopati och keratopati (utvecklad på grund av deponering av indometacin i näthinnan och hornhinnan).

Repolarisation av myokardiet kan utvecklas efter långvarig användning av butadion. Leverskador uppstår genom immunoallergen och toxisk mekanism. Patienterna kan öka serumtransaminasnivåerna utan symptom på sjukdomen eller utveckla kolangiolytisk och parenkymal hepatit. Mest acetylsalicylsyra. Med långvarig användning av NSAID i Yusupov sjukhus bestäms transaminasnivåerna var 2-3 månader för patienter. När indometacin, pyrazoloner, ibuprofen och acetylsalicylsyra används under lång tid ökar risken för övergående hörselnedsättning.

NSAID kan minska kvinnornas förmåga att bära barn och ha en negativ effekt på fostret. De hämmar syntesen av prostaglandinerna E2 och F2, vilket stimulerar livmoderns muskelskikt. Läkare vid Yusupov sjukhus förskriver inte icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel för kvinnor i planeringsstadiet av graviditeten.

Förlängda NSAID

Paracetamol - långverkande NSAID. Läkemedlet har en analgetisk och antipyretisk effekt, ökar tröskelvärdet för smärtkänslighet, har en liten antiinflammatorisk effekt. Koncentrationen av paracetamol i blodet upprätthålls i 12 timmar efter det att läkemedlet tagits. Paracetamol sönderdelas i levern, utsöndras i urinen. En tablett Rapidol Retard innehåller 500 mg paracetamol.

Läkemedlet används i närvaro av följande indikationer:

• huvudvärk och tandvärk;
• migrän;
• infektiösa och inflammatoriska sjukdomar som åtföljs av feber;
• smärta i muskler och leder, traumatisk eller reumatisk neuralgi
• algomenorrhea.

Läkare av Yusupov Hospital förskriver inte paracetamol till patienter med överkänslighet mot läkemedelsingredienserna, njur- och leverinsufficiens, fenylketonuri, blodsjukdomar, genetisk glukos-6-fosfat dehydrogenasbrist samt barn under 7 år. Vid förskrivning av Rapid Retard till gravida och ammande kvinnor är förhållandet mellan de förväntade fördelarna med användning av läkemedlet av moderen och graden av risk för fostret eller nyfödda.

Barn från 7 till 12 år kan ta 1-2 tabletter av läkemedlet med ett intervall på 12 timmar, högst fyra tabletter per dag. Den dagliga dosen får inte överstiga 2000 mg. Barn över 12 år och vuxna patienter ordineras 1-4 Rapid Retard-tabletter var 12: e timme, men inte mer än åtta tabletter eller 4000 mg per dag.

Diclofenac retard är ett NSAID för långvarig användning. 1 tablett av läkemedlet innehåller 75 eller 150 mg diklofenaknatrium och hjälpkomponenter. Diklofenak har antiinflammatoriska, analgetiska och antipyretiska effekter. Hämmar COX-enzymet i arakidonsyrakaskaden och stör den biologiska syntesen av prostaglandiner.

Diklofenac retard-läkare av Yusupov Hospital ordineras för behandling av följande sjukdomar:

• kronisk polyartrit;
• ankyloserende spondylit (ankyloserende spondylit);
• artros;
• spondyloarthrosis;
• neurit och neuralgi (cervikal syndrom, lumbago, ischias);
• akut giktangrepp
• reumatiska mjukpappersskador
• smärtsam svullnad, inflammation efter skada eller operation;
• icke-reumatiska inflammatoriska smärtssyndrom.

Vuxna patienter ordineras 100 mg diclofenac retard 1 gång per dag. Med dysmenorré och migränattacker ökas dosen av läkemedlet till 200 mg per dag. Om det blir nödvändigt för en patient att ta 100 mg diclofenac retar, öka den dagliga dosen till 150 mg per dag, förskriv dessutom en vanlig tablett (50 mg). Den maximala dagliga dosen av paracetamol är 150 mg.

Den viktigaste aktiva beståndsdelen i NSAID Brufen Retard är ibuprofen. Finns i filmdragerade tabletter. En tablett innehåller 800 mg ibuprofen.

Brufen retard-läkare i Yusupov-sjukhuset ordineras till patienter som lider av följande sjukdomar:

• reumatoid artrit
• ankyloserande spondylit;
• extraartikulär reumatism;
• osteoartrit;
• axelbladets artrit.

Patienter tar 2 tabletter av läkemedlet på kvällen inuti, efter att ha ätit, dricker en liten mängd vätska. Vid svåra förhållanden ökas den dagliga dosen med en tablett för mottagning på morgonen utöver kvällsdosen.

Om du behöver ta NSAID för långvarig användning, gör en tid för att se en läkare via telefon på Yusupov sjukhus. När okontrollerat intag av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel ökar risken för komplikationer.

Nonsteroidala antiinflammatoriska läkemedel: lista och priser

Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID, NSAID) är läkemedel som har analgetiska (analgetiska), antipyretiska och antiinflammatoriska effekter.

Mekanismen för deras verkan är baserad på blockering av vissa enzymer (COX, cyklooxygenas), de är ansvariga för produktionen av prostaglandiner - kemikalier som bidrar till inflammation, feber, smärta.

Ordet "icke-steroid", som finns i namnet på gruppen droger, betonar det faktum att drogerna i denna grupp inte är syntetiska analoger av steroidhormoner - kraftfulla hormonella antiinflammatoriska läkemedel.

De mest kända företrädarna för NSAID: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Hur fungerar NSAID?

Om analgetika kämpar direkt med smärta, minskar NSAID både de mest obehagliga symtomen på sjukdomen: smärta och inflammation. De flesta drogerna i denna grupp är icke-selektiva hämmare av enzymet cyklooxygenas, vilket inhiberar effekten av både dess isoformer (sorter) - COX-1 och COX-2.

Cyklo-oxygenas är ansvarig för produktionen av prostaglandiner och tromboxan från arakidonsyra, som i sin tur erhålls från fosfolipiderna i cellmembranet med enzymet fosfolipas A2. Prostaglandiner, bland andra funktioner, är medlare och regulatorer vid utveckling av inflammation. Denna mekanism upptäcktes av John Wayne, som senare fick Nobelpriset för hans upptäckt.

När är dessa läkemedel förskrivna?

Som regel används NSAID för att behandla akut eller kronisk inflammation tillsammans med smärta. Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel har varit särskilt populära för behandling av leder.

Vi listar de sjukdomar som dessa läkemedel ordineras för:

• akut gikt
• dysmenorré (menstruationsvärk);
• benvärk orsakad av metastaser;
• postoperativ smärta
• feber (feber);
• tarmobstruktion;
• njurkolik;
• måttlig smärta på grund av inflammation eller mjukvävnadskada;
• ländryggssmärta;
• ryggsmärta
• huvudvärk;
• migrän;
• artros;
• reumatoid artrit
• smärta i Parkinsons sjukdom.

NSAID är kontraindicerade i erosiva och ulcerösa skador i mag-tarmkanalen, särskilt i akutstadiet, svår nedsatt lever- och njurefunktion, cytopeni, idiosynkrasi och graviditet. Måste noggrant ordineras till patienter med bronchial astma, såväl som personer som tidigare har upptäckt biverkningar vid andra NSAID-läkemedel.

Förteckning över gemensamma NSAID för behandling av leder

Vi listar de mest kända och effektiva NSAID-preparat som används för att behandla leder och andra sjukdomar, när det behövs antiinflammatoriska och antipyretiska effekter:

Vissa läkemedel är svagare, inte så aggressiva, andra är avsedda för akut artros när brådskande ingrepp krävs för att stoppa farliga processer i kroppen.

Vad är fördelen med NSAIDs nya generation

Biverkningar uppträder vid långvarig användning av NSAID (till exempel vid behandling av osteokondros) och består i nederlag i magslemhinnan och tolvfingertarmen med sårbildning och blödning. Denna brist på icke-selektiva NSAID har lett till utvecklingen av nya generationsdroger som endast blockerar COX-2 (inflammatoriskt enzym) och påverkar inte driften av COX-1 (skyddsenzym).

Således är nya generationsdroger praktiskt taget utan ulcerogena biverkningar (skador på matsmältningsorganens slemhinnor) i samband med långvarig användning av icke-selektiva NSAID, men de ökar risken för trombotiska komplikationer.

Bland bristerna i den nya generationen droger kan man bara notera sitt höga pris vilket gör det otillgängligt för många människor.

NSAID: er av den nya generationen: lista och priser

Vad är det Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel av en ny generation verkar mycket mer selektivt, de hämmar COX-2 i större utsträckning, medan COX-1 förblir praktiskt taget intakt. Detta förklarar läkemedlets relativt höga effekt, vilket kombineras med en minimal mängd biverkningar.

Listan över populära och effektiva icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel av den nya generationen:

1. Movalis. Det har antipyretisk, välmerkt analgetisk och antiinflammatorisk verkan. Den största fördelen med detta verktyg är att med regelbunden övervakning av en läkare kan det tas en ganska lång tid. Tillgänglig meloxicam i form av en lösning för intramuskulära injektioner, tabletter, suppositorier och salvor. Meloxicam (movalis) tabletter är mycket praktiska eftersom de är långverkande, och det är tillräckligt att ta en tablett under dagen. Movalis, som innehåller 20 tabletter av 15 mg kostar 650-850 rubel.
2. Ksefokam. Läkemedlet, skapat på basis av Lornoxicam. Dess utmärkande kännetecken är det faktum att den har en hög förmåga att lindra smärta. Enligt denna parameter motsvarar den morfin, men den är inte beroendeframkallande och har ingen opiatliknande effekt på centrala nervsystemet. Ksefokam, som innehåller 30 tabletter av 4 mg kostar 350-450 rubel.
3. Celecoxib. Detta läkemedel underlättar väldigt patientens tillstånd vid osteokondros, artros och andra sjukdomar, lindrar smärtsyndromet och bekämpar effektivt inflammation. Celecoxib har minimal eller ingen bieffekt på matsmältningssystemet. Pris 400-600 rubel.
4. Nimesulid. Det används med stor framgång för behandling av ryggvärk i ryggen, artrit, etc. Det tar bort inflammation, hyperemi, normaliserar temperaturen. Användningen av nimesulid leder snabbt till minskad smärta och förbättrad rörlighet. Den används också som en salva för applicering på problemområdet. Nimesulid, som innehåller 20 tabletter av 100 mg kostar 120-160 rubel.

Därför används gamla läkemedel i de fall där långvarig användning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel inte är nödvändig. Men i vissa fall är det helt enkelt en tvångssituation, eftersom få personer har råd med behandlingen med ett sådant läkemedel.

klassificering

Hur klassificeras NSAID, och vad är det? Med kemiskt ursprung är dessa droger sura och icke-sura derivat.

1. Oxicam - piroxicam, meloxicam;
2. Indo-ättiksyrabaserade NSAID-medel - indometacin, etodolak, sulindac;
3. På basis av propionsyra-ketoprofen, ibuprofen;
4. Förutser (baserat på salicylsyra) - aspirin, diflunisal;
5. Fenylättiksyraderivat - diklofenak, aceclofenac;
6. Pyrazolidiner (pyrazolonsyra) - Analginum, metamizolnatrium, fenylbutazon.

1. alkanoner;
2. Sulfonamidderivat.

Icke-steroida läkemedel skiljer sig också i typ och intensitet av exponering - analgetisk, antiinflammatorisk, kombinerad.

Effekt på medeldos

Styrkan av den antiinflammatoriska effekten av medeldoser av NSAID kan ordnas i följande ordning (högst är de starkaste):

1. indometacin;
2. flurbiprofen;
3. Diklofenaknatrium;
4. piroxikam;
5. ketoprofen;
6. naproxen;
7. ibuprofen;
8. Amidopyrine;
9. Aspirin.

På den analgetiska effekten av mediumdoser av NSAID kan man ordna i följande sekvens:

1. ketorolak;
2. ketoprofen;
3. Diklofenaknatrium;
4. indometacin;
5. flurbiprofen;
6. Amidopyrine;
7. piroxikam;
8. naproxen;
9. ibuprofen;
10. Aspirin.

Ovanstående läkemedel används som regel för akuta och kroniska sjukdomar som åtföljs av smärta och inflammation. Oftast föreskrivs icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel för lindring av smärta och behandling av leder: artrit, artros, skador etc.

NSAID används inte sällan för smärtlindring för huvudvärk och migrän, dysmenorré, postoperativ smärta, njurkolik etc. På grund av den inhiberande effekten på syntesen av prostaglandiner har dessa läkemedel också antipyretiska effekter.

Vilken dos att välja?

Varje ny patient för denna patient ska ordineras först i lägsta dosen. Med god tolerans om 2-3 dagar ökar daglig dos.

Terapeutiska doser av NSAID är i ett brett område, med en trend mot en ökning i enkel-och dagliga doser av läkemedel kännetecknas av den goda tolererbarheten (naproxen, ibuprofen), under bibehållande av gränser för maximala doser av aspirin, indometacin, fenylbutazon, piroxikam i de senaste åren. Hos vissa patienter, är den terapeutiska effekt som uppnås endast vid användning mycket höga doser av NSAID.

Biverkningar

Långvarig användning av antiinflammatoriska läkemedel i höga doser kan orsaka:

1. Störningar i nervsystemet - humörförändringar, desorientering, yrsel, slöhet, tinnitus, huvudvärk, suddig syn;
2. Förändringar i hjärtat och blodkärlens arbete - hjärtslag, ökat blodtryck, svullnad.
3. Gastrit, sår, perforering, gastrointestinal blödning, dyspeptiska störningar, förändringar i leverfunktionen med ökad leverenzym;
4. Allergiska reaktioner - angioödem, erytem, ​​urtikaria, boule dermatit, bronkial astma, anafylaktisk chock;
5. Njurinsufficiens, nedsatt urinering.

Behandlingen av NSAID bör ske inom minimalt tillåten tid och minsta effektiva doser.

Använd under graviditet

Det rekommenderas inte att använda NSAID-gruppers droger under graviditeten, särskilt under tredje trimestern. Trots att inga direkta teratogena effekter har identifierats är det troligt att NSAID kan orsaka för tidig nedläggning av arteriella (Botallova) kanaler och njurekomplikationer hos fostret. Det finns också information om förtidig arbetskraft. Trots detta har aspirin i kombination med heparin använts framgångsrikt hos gravida kvinnor med antifosfolipid syndrom.

Enligt de senaste uppgifterna från kanadensiska forskare var användningen av NSAID vid perioder upp till 20 veckor av graviditeten associerad med ökad risk för missfall (missfall). Enligt resultaten av studien ökade risken för missfall med 2,4 gånger, oavsett dosen av drogen.

movalis

Ledaren bland icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel kan kallas Movalis, som har en längre åtgärdstid och tillåts för långvarig användning.

Den har en uttalad antiinflammatorisk effekt som gör att du kan ta den med artros, ankyloserande spondylit, reumatoid artrit. Inte saknar smärtstillande medel, antipyretiska egenskaper, skyddar broskvävnad. Det används för tandvärk, huvudvärk.

Bestämning av dos, administreringssätt (tabletter, injektioner, suppositorier) beror på svårighetsgraden, typen av sjukdomen.

celecoxib

Specifik inhibitor av COX-2, med uttalad antiinflammatorisk och analgetisk effekt. När den används i terapeutiska doser har gastrointestinala slemhinnan nästan ingen negativ effekt, eftersom den har en mycket låg affinitet för COX-1, därför orsakar det inte en överträdelse av syntesen av konstitutionella prostaglandiner.

Celecoxib tas som regel i en dos på 100-200 mg per dag i 1-2 doser. Den maximala dagliga dosen är 400 mg.

indometacin

Avser det mest effektiva sättet för icke-hormonell verkan. Med artrit sänker indometacin smärta, minskar svullnaden i lederna och har en stark antiinflammatorisk effekt.

Priset på läkemedlet, oavsett form av frisättning (tabletter, salvor, geler, rektala suppositorier) är ganska låg, den maximala kostnaden för tabletter är 50 rubel per förpackning. När du använder läkemedlet måste du vara försiktig, eftersom det har en stor lista över biverkningar.

I farmakologi finns indometacin tillgängligt under namnen Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Ibuprofen kombinerar relativ säkerhet och förmågan att effektivt minska temperatur och smärta, så droger baseras på det säljs utan recept. Som en febrifuge används ibuprofen också för nyfödda. Det är bevisat att det minskar temperaturen bättre än andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

Dessutom är ibuprofen en av de mest populära analgetika som finns utanför disken. Som ett antiinflammatoriskt medel är det inte ordinerat så ofta, men läkemedlet är ganska populärt inom reumatologi: det används för att behandla reumatoid artrit, artros och andra sjukdomar i lederna.

De mest populära handelsnamnen för ibuprofen är Ibuprom, Nurofen, MIG 200 och MIG 400.

diklofenak

Kanske en av de mest populära NSAID, skapade tillbaka på 60-talet. Formen av frisättning - tabletter, kapslar, injektion, suppositorier, gel. Denna lösning för behandling av leder kombinerar väl både hög anti-smärta aktivitet och höga anti-inflammatoriska egenskaper.

Finns under namnen Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen och andra.

ketoprofen

Förutom de ovan angivna läkemedlen innehåller en grupp läkemedel av den första typen, icke-selektiva NSAID, dvs COX-1, ett sådant läkemedel som ketoprofen. Genom sin aktivitet är den nära ibuprofen och produceras i form av tabletter, gel, aerosol, kräm, lösningar för extern användning och för injektion, rektala suppositorier (suppositorier).

Du kan köpa denna produkt under varunamnen Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax och Flexen.

aspirin

Acetylsalicylsyra minskar förmågan att limma blodceller tillsammans och bildandet av blodproppar. När du tar Aspirin, expanderar blodet och blodkärlen, vilket leder till lättnad av personens tillstånd med huvudvärk och intrakranialt tryck. Läkemedlets verkan minskar energiförsörjningen i inflammationen och leder till dämpningen av denna process.4

Aspirin är kontraindicerat hos barn under 15 år, eftersom en komplikation i form av extremt svårt Reye-syndrom, där 80% av patienterna dör, är möjliga. De återstående 20% av överlevande spädbarn kan vara benägna att epilepsi och mental retardation.

Alternativa droger: kondroprotektorer

Kanske ofta beskrivs kondroprotektorer för behandling av leder, till exempel läkemedlet Don. Människor förstår ofta inte skillnaden mellan NSAID och kondroprotektorer. NSAID-läkemedel lindrar snabbt smärta, men de har också många biverkningar. Och kondroprotektorer skyddar broskvävnad, men de måste tas i 2-3 månaders kurser.

Sammansättningen av de mest effektiva kondroprotektorerna innefattar 2 ämnen - glukosamin och kondroitin.

Biverkningar och risker vid användning av NSAID

Även icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel som kallas NSAID, i stor utsträckning och framgångsrikt används för att lindra ryggsmärtor, är det viktigt att vara medveten om möjliga biverkningar, bland annat ökad risk för allvarliga kardiovaskulära, gastrointestinala och njurproblem.

Varning! Hälsovårdsministeriet rekommenderar att personer som tar NSAIDs i mer än 10 dagar konsulterar en läkare och även använder NSAID i den lägsta effektiva dosen så snart som möjligt. Risker och komplikationer är oftast större för dem som tar mediciner under en lång period.

Som med andra läkemedel finns risk för allergiska och hudreaktioner. Svullnad i ansiktet, wheezing, nässelfeber eller utslag är alla vanliga tecken på en allergisk reaktion. Blåsor, rodnad ansikte och hudutslag är tecken på hudreaktion.

Alla som har andningssvårigheter ska omedelbart gå till akuten. Läkaren ska informeras om eventuella reaktioner eller biverkningar, även om de inte verkar vara allvarliga.

Människor med kardiovaskulära eller gastrointestinala riskfaktorer ska konsultera en läkare eller farmaceut innan de tar NSAID.

Här är en tabell där alla de vanligaste biverkningarna noteras under användning:

Och det här är det system som NSAID-läkemedel förskrivs för att lindra smärta, med tanke på riskerna med komplikationer:

Biverkningar för hjärtat

Patienter som använder NSAID har ytterligare risk för hjärtinfarkt eller stroke.

Studien av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel innefattar en analys av hjärt-systemets reaktion till mottagandet. Och det kunde identifiera specialister:

1. Analysen visade att risken för hjärtinfarkt eller stroke ökar med en tredjedel vid användning av höga doser diclofenak. Risken var liknande celecoxib och ibuprofen.
2. Naproxen visade ingen ökning av hjärtattacker eller stroke. Risken för hjärtsvikt fördubblades emellertid med alla fyra av de studerade NSAID-diclofenac, ibuprofen, celecoxib och naproxen.
3. Både ibuprofen och naproxen kan orsaka några ytterligare kardiovaskulära problem. De tappar blodet och kan orsaka blödning. På grund av denna effekt bör personer som tar antikoagulantia undvika ibuprofen och naproxen.
4. Ibuprofen och naproxen kan också minska effektiviteten hos vissa blodtryck och diuretika (vattentabletter).

Vissa studier indikerar en ännu större risk för kardiovaskulära problem med celecoxib. Experter rekommenderar att personer som redan riskerar hjärt- och kärlsjukdomar använder celecoxib endast i fall där det inte finns några bättre alternativ.

Magerelaterade risker

Personer med sår eller känsliga magar rekommenderas att undvika NSAIDs på grund av risken för blödning i mag-tarmkanalen, inklusive magen. Det rekommenderas att alla orala NSAIDs tas med mat. Läkaren och / eller apoteket kan rekommendera att lägga till ett annat läkemedel för att skydda magen när du tar NSAID.

Människor över 65 år och de som använder blodförtunnare eller kortikosteroider har ytterligare risk för gastrointestinala problem. Biverkningar kan inkludera matsmältningsbesvär, magsår och mageblödning. Att dricka alkohol kan öka risken.

Forskare har funnit bevis på att celecoxib lättare påverkar magen på kort sikt.

Så, enligt den kanadensiska konsensusen om förebyggande av gastropati med långvarig användning av NSAID-läkemedel bör ordineras läkemedel för att minska riskerna:

Risk för njurskador

Användningen av höga doser av NSAID ökar risken för njurskador, och den ytterligare risken kvarstår även efter att läkemedlet har stoppats. Det har också visat sig att användningen av NSAID accelererar utvecklingen av njursjukdom. Även kortvarig användning skapar ytterligare risk.

NSAID kan minska mängden blod som kommer in i njurarna, sakta ner njurarnas arbete. Retention av vatten och salt, högt blodtryck och elektrolytubalans kan vara associerad med effekterna av NSAID på njurarna. I sällsynta fall kan njursvikt uppstå.

Personer vars njurfunktion försämras bör inte ta NSAID utan att rådfråga en läkare.

Ytterligare risker

Personer med kroniska sjukdomar, gravid eller amning rekommenderas att diskutera sin medicinska historia och nuvarande status hos en läkare innan de tar NSAID.

Långtidsanvändning av NSAID hos kvinnor i reproduktiv ålder kan vara associerad med infertilitet, vilket är reversibelt vid avbrytande av läkemedlet.

Plötsligt upphörande av NSAID

Medan en riskstudie kan få vissa personer att sluta ta NSAID-läkemedel omedelbart, ska behandlingen inte stoppas plötsligt.

En organisms svar på en sådan avbrytning kan göra blodproppar mer troliga, vilket ökar risken för hjärtattack eller stroke. I stället ska en person som regelbundet använder NSAID-läkemedel tala med sin läkare om det bästa sättet att minska dosen.

Detta är inte en fullständig lista över potentiella risker och komplikationer som är associerade med NSAID. Den som tar icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel bör rådgöra med sin läkare och / eller apotekare angående deras individuella situation.

Allt om icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID, NSAID)

Denna omfattande kategori av läkemedel, kombinerad med förkortad term NSAID, rankas först när det gäller frekvensen av medicinska recept bland olika inflammatoriska sjukdomar som åtföljs av smärta.

NSAIDs popularitet är förklarlig:

• droger slutar snabbt smärta, har antipyretiska och antiinflammatoriska effekter;
• moderna verktyg finns i olika doseringsformer: de används lämpligen i form av salvor, geler, sprayer, injektioner, kapslar eller suppositorier;
• många av drogerna i denna grupp kan köpas utan recept.

Trots tillgängligheten och allmänheten är NSAID inte alls en säker grupp av droger. Okontrollerad mottagning och självskrivning av patienter kan orsaka att kroppen skadar mer än bra. Prescribe medication måste läkare!

NSAID-klassificering

Gruppen av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel är mycket omfattande och innehåller en mängd olika läkemedel som är olika i kemisk struktur och verkningsmekanismer.

Studien av denna grupp började under första hälften av förra seklet. Dess allra första representant är acetylsalicylsyra, vars aktiva ingrediens är salicylin, som isolerades 1827 från pilbark. Efter 30 år har forskare lärt sig att syntetisera detta läkemedel och dess natriumsalt - samma aspirin, som upptar sin nisch på apotekshyllorna.

För närvarande används i klinisk medicin mer än 1000 typer av läkemedel som är skapade på basis av NSAID.

Vi kan skilja följande riktlinjer vid klassificeringen av dessa läkemedel:

Kemisk struktur

NSAID kan härledas:

• karboxylsyror (salicylsyra - Aspirin; ättiksyra - Indometacin, diklofenak, Ketorolac; Propionisk - Ibuprofen, Naproxen; Nikotinsyra - Nifluminsyra);
• pyrozaloner (fenylbutazon);
• oxycam (piroxicam, meloxicam);
• Coxibs (Celecoxib, Rofecoxib);
• sulfonanilider (nimesulid);
• alkanoner (nabumeton).

Enligt svårighetsgraden av kampen mot inflammation

Den viktigaste kliniska effekten för denna grupp av läkemedel är antiinflammatorisk, så en viktig klassificering av NSAID är en som tar hänsyn till styrkan av denna effekt. Alla droger som tillhör denna grupp är uppdelade i att ha:

• uttalad antiinflammatorisk verkan (aspirin, indometacin, diklofenak, aceclofenak, nimesulid, meloxicam);
• svag antiinflammatorisk verkan eller icke-narkotiska analgetika (Metamizole (Analgin), Paracetamol, Ketorolac).

På hämning av COX

COX eller cyklooxygenas är ett enzym som är ansvarigt för en transformationskaskad som främjar produktionen av inflammatoriska mediatorer (prostaglandiner, histamin, leukotriener). Dessa substanser stödjer och förbättrar inflammatorisk process, ökar vävnadsgenomsläppligheten. Det finns två typer av enzym: COX-1 och COX-2. COX-1 är ett "bra" enzym som bidrar till produktionen av prostaglandiner som skyddar mag-tarmslimhinnan. COX -2 är ett enzym som främjar syntesen av inflammatoriska mediatorer. Beroende på vilken typ av COX blockerar läkemedlet, avger:

• icke-selektiva COX-hämmare (Butadion, Analgin, Indometacin, Diklofenak, Ibuprofen, Naproxen, Ketorolac).

De blockerar båda COX-2, på grund av vilka de lindrar inflammation, och COX-1 - resultatet av långvarig användning är oönskade biverkningar från mag-tarmkanalen;

• selektiva COX-2-hämmare (Meloxicam, Nimesulide, Celecoxib, Etodolac).

Blockera selektivt COX-2-enzymet, samtidigt som syntesen av prostaglandiner reduceras men har ingen gastrotoxisk effekt.

Enligt nyligen gjorda studier finns en annan tredje typ av enzym, COX-3, som finns i hjärnbarken och cerebrospinalvätskan. Acetaminofen (aceclofenac) påverkas selektivt av detta enzym.

Verkningsmekanism och effekter

Den huvudsakliga verkningsmekanismen för denna grupp av läkemedel är hämning av enzymet cyklooxygenas.

Antiinflammatorisk effekt

Inflammation upprätthålls och utvecklas med bildandet av specifika ämnen: prostaglandiner, bradykinin, leukotriener. I den inflammatoriska processen av arakidonsyra med deltagande av COX-2 bildas prostaglandiner.

Förutom COX-2 kan NSAID också blockera COX-1, vilket också är involverat i syntesen av prostaglandiner, men är nödvändig för att återställa integriteten i matsmältningsslemhinnan. Om läkemedlet blockerar båda varianterna av enzymet kan det ha en negativ effekt på matsmältningssystemet.

Genom att minska syntesen av prostaglandiner reduceras ödem och infiltration i inflammatorisk fokus.

NSAID, som kommer in i kroppen, bidrar till det faktum att en annan inflammatorisk mediator bradykinin blir oförmögen att interagera med celler, vilket bidrar till normalisering av mikrocirkulationen, förminskning av kapillärerna, vilket har en positiv inverkan på inflammationens lindring.

Under påverkan av denna grupp av droger reduceras produktionen av histamin och serotonin - biologiskt aktiva substanser som förvärrar inflammatoriska förändringar i kroppen och bidrar till deras progression.

NSAID-preparat hämmar peroxidering i cellmembran, och som du vet är fria radikaler en kraftfull faktor som stöder inflammation. Hämning av peroxidering är en av anvisningarna i den antiinflammatoriska effekten av NSAID.

Analgetisk effekt

Den analgetiska effekten vid användning av NSAID uppnås på grund av att läkemedel i denna grupp penetrerar i centrala nervsystemet, undertrycker aktiviteten hos smärtkänslighetscentrum där.

I den inflammatoriska processen orsakar en stor ackumulering av prostaglandiner hyperalgesi - en ökning i känslighet för smärta. Eftersom NSAID bidrar till att minska produktionen av dessa mediatorer ökar patientens smärtgräns automatiskt: när prostaglandinsyntesen är stoppad känns patienten mindre akut.

Bland alla NSAIDs finns en separat grupp läkemedel som har en oförutsedd antiinflammatorisk effekt, men en stark bedövning är icke-narkotiska analgetika: Ketorolac, Metamizol (Analgin), Paracetamol. De kan eliminera:

• huvudvärk, dental, led, muskler, menstruationssmerter, smärta när neurit
• smärta huvudsakligen inflammatorisk natur.

Till skillnad från narkotiska smärtstillande läkemedel verkar inte NSAID på opioidreceptorer, vilket betyder:

• orsaka inte narkotikamissbruk
• Förtryck inte andnings- och hostcentren;
• Förhindra förstoppning med frekvent användning.

Antipyretisk effekt

NSAID har en inhiberande, hämmande effekt på produktionen av substanser i centrala nervsystemet, vilket exciterar termoreguleringens centrum i hypotalamus - E1-prostaglandiner, interleukiner-11. Drogerna hämmar överföringen av excitation i hypotalamusens kärnor, det finns en minskning av värmegenereringen. En ökad kroppstemperatur återgår till normal.

Effekten av droger uppträder endast vid hög kroppstemperatur, NSAID har inte denna effekt vid en normal temperaturnivå.

Antitrombotisk effekt

Denna effekt är mest uttalad i acetylsalicylsyra (aspirin). Läkemedlet kan hämma trombocytaggregation (stickning). Det används ofta i kardiologi som ett blodplättmedel - ett medel som förhindrar bildandet av blodproppar, ordineras för att förebygga dem i hjärtsjukdomar.

Indikationer för användning

Det är osannolikt att en annan grupp av droger kan "skryta" med en så stor lista med indikationer för användning som har NSAID. Det är en rad olika kliniska fall och sjukdomar där läkemedel har den önskade effekten som gör NSAID-läkemedel ett av de mest rekommenderade läkemedlen.

Indikationer för förskrivning av NSAID: er är:

• reumatologiska sjukdomar, gouty och psoriasisartrit
• neuralgi, radikulit med radikulärt syndrom (ryggsmärta, ger till benet);
• andra sjukdomar i muskuloskeletala systemet: artros, tendovaginit, myosit, traumatiska skador;
• njur- och leverkolik (vanligen visad kombination med antispasmodik);
• feber över 38,5 ° C;
• inflammatoriskt smärt syndrom;
• smärta under menstruation
• antiplateletterapi (aspirin);
• smärta i den postoperativa perioden.

Eftersom smärtan av en inflammatorisk karaktär åtföljs av upp till 70% av alla sjukdomar blir det uppenbart hur stort intervallet förskrivning är för denna grupp av läkemedel.

NSAID är de valfria läkemedlen för lindring och lindring av akut smärta i articulära patologier av olika ursprung, neurologiska rotsyndrom - lumbodynia, ischias. Det bör förstås att orsaken till sjukdomen inte påverkar NSAID, men bara lindrar akut smärta. När artrosmedicin har en symptomatisk effekt, förhindrar inte utvecklingen av gemensam deformitet.

NSAID är ordinerad för smärtsam menstruation orsakad av ökad livmoderton på grund av prostaglandin-F2a-överproduktion. Förberedelserna ordineras vid första smärta i början eller före en månadsförlopp på upp till 3 dagar.

Denna grupp droger är inte alls harmlös och har biverkningar och oönskade reaktioner, så läkaren måste ordinera NSAID. Okontrollerad mottagning och självmedicinering kan hota utvecklingen av komplikationer och oönskade biverkningar.

Många patienter frågar sig själva: vilket NSAID är det mest effektiva, bäst eliminerar smärta? Ett otvetydigt svar på denna fråga kan inte ges, eftersom NSAID bör väljas för behandling av inflammatorisk sjukdom hos varje patient individuellt. Valet av läkemedlet bör göras av en läkare, och bestäms av dess effektivitet, tolerans av biverkningar. Det finns inget bättre NSAID för alla patienter, men det finns ett bättre NSAID för varje enskild patient!

Biverkningar och kontraindikationer

Från många organ och system kan NSAID orsaka biverkningar och reaktioner, särskilt vid frekvent och okontrollerat intag.

Gastrointestinala störningar

Den mest karakteristiska bieffekten för icke-selektiva NSAID. I 40% av alla patienter som får NSAID, noteras matsmältningssjukdomar i 10-15% - erosion och ulcerös förändring i mag-tarmkanalen, i 2-5% - blödning och perforering.

De mest gastrotoxiska är Aspirin, Indomethacin, Naproxen.

nefrotoxicitet

Den näst vanligaste gruppen av oönskade reaktioner som uppstår på grund av medicinering. Initialt kan funktionella förändringar utvecklas i njurarnas arbete. Sedan, med långvarig användning (från 4 månader till sex månader), utvecklas organisk patologi med bildandet av njursvikt.

Minskad blodpropp

Denna effekt är mer uttalad hos patienter som redan tar indirekta antikoagulantia (heparin, warfarin) eller har leverproblem. Låg koagulerbarhet kan leda till spontan blödning.

Leversjukdomar

Leverskador kan förekomma hos några NSAIDs, särskilt mot bakgrund av alkoholintag, även i små doser. Med långvarig (mer än en månad) kan intaget av diklofenak, fenylbutazon, Sulindac, giftig hepatit med gulsot utvecklas.

Brott mot det kardiovaskulära och hematopoietiska systemet

Förändringar i blodräkningen med förekomst av anemi och trombocytopeni utvecklas oftast vid användning av Analgin, Indomethacin, Acetylsalicylsyra. Om benmärgshematopoiesen inte skadas, 2 veckor efter att läkemedlet har avbrutits, normaliseras bilden i perifert blod och de patologiska förändringarna försvinner.

Patienter med en historia av högt blodtryck eller risken för kranskärlssjukdom med långvarig användning av NSAID-blodtrycksfigurer kan "växa upp" - destabiliseringen av hypertoni utvecklas, och vid användning av icke-selektiva och selektiva antiinflammatoriska läkemedel finns risk för ökad risk för hjärtinfarkt.

Allergiska reaktioner

Med individuell intolerans mot läkemedlet, såväl som hos individer med predisposition mot hypererga reaktioner (som lider av bronkial astma av allergiskt ursprung, pollinos) kan olika manifestationer av allergier mot NSAID observeras - från urtikaria till anafylaksi.

Allergiska manifestationer sträcker sig från 12 till 14% av alla biverkningar på denna grupp av droger och är vanligare vid användning av fenylbutazon, analgin, amidopyrin. Men kan observeras på absolut någon representant för gruppen.

Allergier kan uppstå som kliande utslag, svullnad i huden och slemhinnor, allergisk rinit, konjunktivit, urtikaria. Quincke ödem och anafylaktisk chock uppgår till 0,05% bland alla komplikationer. När du tar ibuprofen, kan håravfall ibland uppstå till skallighet.

Biverkningar under graviditeten

Några NSAID har en teratogen effekt på fostret: att ta aspirin under första trimestern kan leda till uppdelning av fostrets övre smak. Under de senaste veckorna av graviditeten hämmar NSAID-arbetet start. På grund av inhiberingen av syntesen av prostaglandiner reduceras livmoderns motoraktivitet.

Det finns inget optimalt NSAID utan biverkningar. Gastrotoxiska reaktioner i selektiva NSAID (Meloxicam, Nimesulide, Aceclofenac) är mindre uttalade. Men för varje patient är det nödvändigt att välja läkemedlet individuellt, med beaktande av dess associerade sjukdomar och tolerans.

Memo när du tar NSAIDs. Vad patienten ska veta

Patienter bör komma ihåg att ett "magiskt" piller som helt tar bort tandvärk, huvudvärk eller annan smärta kan vara helt orimlig för kroppen, speciellt om den tas okontrollerbart och inte ordineras av en läkare.

Det finns ett antal enkla regler som patienter måste följa när man tar NSAID: er:

1. Om en patient har val av NSAID, borde man bo på selektiva läkemedel med färre biverkningar: aceclofenac, movalis, nise, celecoxib, rofecoxib. Den mest aggressiva för magen är aspirin, ketorolak, indometacin.
2. Om en patient hade en historia av peptisk sår eller erosiv förändring, gastropati och läkaren föreskrev antiinflammatoriska läkemedel för att lindra akut smärta, ska de tas högst fem dagar (före lindring av inflammation) och endast under skydd av protonpumpshämmare (PPI): omeprazol, rameprazol, pantoprozol. Effekten av NSAID, som är giftig för magen, är sålunda nivåerad och risken för återkommande erosiva eller ulcerativa processer reduceras.
3. Vissa sjukdomar kräver konstant användning av antiinflammatoriska läkemedel. Om läkaren rekommenderar att man tar regelbundna NSAID-preparat, före en lång mottagning, måste patienten göra FGDS och undersöka tillståndet i mag-tarmkanalen. Om det på grund av undersökningen upptäcks även obetydliga förändringar i slemhinnan, eller patienten har subjektiva klagomål om matsmältningsorganen, bör NSAID samlas tillsammans med protonpumpshämmare (omeprazol, pantoprazol) hela tiden.
4. Vid förskrivning av aspirin för förebyggande av trombos bör personer över 60 år också utföra gastroskopi en gång om året och om det finns risker från mag-tarmkanalen, ska de hela tiden ta drogen från IPP-gruppen.
5. Om patientens tillstånd förvärras som ett resultat av att ta NSAID-läkemedel, uppträder allergiska reaktioner, magsmärta, svaghet, hudfärg, andningsförhöjning eller andra manifestationer av individuell intolerans, omedelbart kontakta din läkare.

Individuella egenskaper hos droger

Betrakta för närvarande populära företrädare för NSAID, deras analoger, dosering och administrationsfrekvens, indikationer för användning.

Acetylsalicylsyra (Aspirin, Aspirin UPSA, Aspirin Cardio, Trombon ASS)

Trots utseendet av nya NSAID-läkemedel fortsätter acetylsalicylsyra aktivt att användas i medicinsk praxis, inte bara som ett antipyretiskt och antiinflammatoriskt medel, utan också som ett blodplättsmedel för hjärt- och kärlsjukdomar.

Tilldela läkemedlet i form av tabletter inuti efter att ha ätit.

Aspirin ska tas regelbundet i doser som rekommenderas av läkaren för att förebygga trombos hos personer som har haft hjärtinfarkt, har andra kardiovaskulära sjukdomar, störningar i hjärncirkulationen.

Antiinflammatoriska och antipyretiska effekter av läkemedlet har feber, huvudvärk, migrän, reumatologiska sjukdomar, neuralgi.

Sådana läkemedel som Citramon, Askofen, Cardiomagnyl innehåller acetylsalicylsyra i deras komposition.

Acetylsalicylsyra har många biverkningar, särskilt negativt påverkar det magslemhinnan. För att minska de ulcerogenica effekterna av aspirin ska tas efter en måltid, drick tabletterna med vatten.

En historia av magsår och duodenalsår är kontraindikationer för att förskriva detta läkemedel.

För närvarande finns moderna preparat med alkaliska tillsatser, antingen i form av brusande tabletter innehållande acetylsalicylsyra, vilket tolereras bättre och ger mindre irriterande effekt på magslemhinnan.

Nimesulid (Nise, Nimesil, Nimulid, Coxtral)

Läkemedlet har antiinflammatoriska, analgetiska och antipyretiska effekter. Det har en effekt i artros, tendovaginit, smärtsyndrom med skador, den postoperativa perioden.

Finns under olika handelsnamn i form av tabletter med 0,1 och 0,2 g, granuler för förtäring i 2 g påsar (aktiv ingrediens), 1% suspension för intag, 1% gel för extern användning. En mängd olika former av frisättning gör läkemedlet väldigt populärt för mottagningen.

Nimesulid ordineras oralt för vuxna i en dos av 0,1-0,2 g, 2 gånger om dagen, för barn, med en hastighet av 1,5 mg / kg, 2-3 gånger om dagen. Gelén appliceras på det smärtsamma området av huden 2-3 gånger om dagen i högst 10 på varandra följande dagar.

Magsår, markerade lever och njurar, graviditet och amning är kontraindikationer för att ta medicinen.

Meloxicam (Movalis, Artrozan, Melox, Meloflex)

Läkemedlet tillhör de selektiva NSAID. Dess otvivelaktiga fördelar, i motsats till icke-selektiva droger, är mindre ulcerogena effekter på mag-tarmkanalen och bättre tolerans.

Det har en uttalad antiinflammatorisk och analgetisk aktivitet. Det används för reumatoid artrit, artros, ankyloserande spondylit, för lindring av episoder av uppstått smärta av inflammatoriskt ursprung.

Finns i form av tabletter med 7,5 och 15 mg, rektala suppositorier av 15 mg. Det vanliga dagliga intaget för vuxna är 7,5-15 mg.

Man bör komma ihåg att en lägre förekomst av biverkningar medan man tar meloxicam inte garanterar sin frånvaro, liksom andra NSAID, kan läkemedlet utveckla individuell intolerans. Sällan är det en ökning av blodtrycket, yrsel, dyspepsi och hörselnedsättning medan du tar meloxikam.

Du ska inte bli involverad i att ta läkemedlet för ett magsår, erosiva processer i magen i historien, det är kontraindicerat vid graviditet och amning.

Diklofenak (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Dikloben, Naklofen)

Diclofenac-injektioner för många patienter som lider av "lumbago" i nedre delen blir "räddningsinjektioner" för att lindra smärta och lindra inflammation.

Läkemedlet är tillgängligt i olika doseringsformer: som en 2,5% lösning i ampuller för intramuskulär administrering, tabletter med 15 och 25 mg, rektala suppositorier 0,05 g, 2% salva för extern användning.

Diklofenak är överlägsen acetylsalicylsyra, ibuprofen i styrka av antiinflammatorisk verkan.

Applicera läkemedlet för neurologiska problem, intrång och svullnad av nervrötterna, myalgi, traumatisk och postoperativ smärta, gikt, artros, bursit.

I en adekvat dos orsakar diklofenak sällan biverkningar, men de är möjliga: störningar i matsmältningssystemet (epigastrisk smärta, illamående, diarré), huvudvärk, yrsel och allergiska reaktioner. Vid biverkningar ska du avbryta medicinen och kontakta din läkare.

Hittills produceras droger diclofenka-natrium, med långvarig åtgärd: dieloberl retard, voltaren retard 100. Effekten av en tablett varar i en dag.

Aceclofenac (Aertal)

Vissa forskare kallar Aertal - ledare bland NSAID: er, eftersom det enligt kliniska studier orsakade mycket färre biverkningar än andra selektiva NSAID.

Det är omöjligt att på ett tillförlitligt sätt säga att aceclofenak är "det bästa av det bästa", men det faktum att biverkningarna verkar mindre när det tas än när andra NSAID används är ett kliniskt bevisat faktum.

Läkemedlet är tillgängligt i form av tabletter av 0,1 g. Det används för kronisk och akut smärta av inflammatorisk natur.

Biverkningar förekommer i sällsynta fall och uppenbarar sig i form av dyspepsi, yrsel, sömnstörningar, hudallergiska reaktioner.

Försiktighet bör tas med aceclofenac för personer som har problem med matsmältningssystemet. Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet, amning.

Celecoxib (Celebrex)

Relativt nya moderna selektiva NSAID, med reducerade negativa effekter på magslemhinnan.

Läkemedlet är tillgängligt i kapslar om 0,1 och 0,2 g. Det används för articulära patologier: reumatoid artrit, artros, synovit samt andra inflammatoriska processer i kroppen, tillsammans med smärta.

Utsedd med 0,1 g, 2 gånger om dagen eller 0,2 g en gång. Multipliciteten och tidpunkten för antagning måste anges av den behandlande läkaren.

Liksom alla NSAID-läkemedel saknar celecoxib inte biverkningar och biverkningar, uttryckt, om än i mindre utsträckning. Patienter som tar drogen kan vara störda av dyspepsi, magsmärta, sömnstörningar, förändringar i blodtalet med utvecklingen av anemi. Om biverkningar uppstår ska du sluta använda medicinen och kontakta en läkare.

Ibuprofen (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Ett av de få NSAID-preparat som inte bara har antiinflammatoriska, analgetiska och antipyretiska effekter, utan även immunmodulerande.

Det finns bevis på förmågan hos ibuprofen att påverka produktionen av interferon i kroppen, vilket ger det bästa immunsvaret och förbättrar kroppens icke-specifika försvar.

Läkemedlet tas i smärta av inflammatoriskt ursprung, både vid akuta tillstånd och vid kronisk patologi.

Läkemedlet kan framställas i form av tabletter 0,2; 0,4; 0,6 g, tuggbara tabletter, dragees, förlängd frisättningstabletter, kapslar, sirap, suspension, grädde och gel för extern användning.

Applicera ibuprofen inuti och ut, gnugga de drabbade områdena och placera på kroppen.

Ibuprofen tolereras vanligtvis väl, har en relativt svag ulcerös aktivitet, vilket ger den en stor fördel gentemot acetylsalicylsyra. Ibland, när ibuprofen tas, kan böjning, halsbränna, illamående, flatulens, högt blodtryck, hudallergiska reaktioner uppträda.

Vid förvärring av magsår, graviditet och amning kan detta läkemedel inte tas.

Apotekets presentutrymmen är fulla av olika företrädare för NSAIDs, reklam på tv-skärmar lovar att patienten kommer att glömma smärta för alltid, tar exakt samma antiinflammatoriska läkemedel... Läkare rekommenderar starkt: Självmedicinera inte om smärta inträffar! Valet av NSAID bör endast utföras under överinseende av en specialist!