Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID, NSAID) är läkemedel som har analgetiska (analgetiska), antipyretiska och antiinflammatoriska effekter.

Mekanismen för deras verkan är baserad på blockering av vissa enzymer (COX, cyklooxygenas), de är ansvariga för produktionen av prostaglandiner - kemikalier som bidrar till inflammation, feber, smärta.

Ordet "icke-steroid", som finns i namnet på gruppen droger, betonar det faktum att drogerna i denna grupp inte är syntetiska analoger av steroidhormoner - kraftfulla hormonella antiinflammatoriska läkemedel.

De mest kända företrädarna för NSAID: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Hur fungerar NSAID?

Om analgetika kämpar direkt med smärta, minskar NSAID både de mest obehagliga symtomen på sjukdomen: smärta och inflammation. De flesta drogerna i denna grupp är icke-selektiva hämmare av enzymet cyklooxygenas, vilket inhiberar effekten av både dess isoformer (sorter) - COX-1 och COX-2.

Cyklo-oxygenas är ansvarig för produktionen av prostaglandiner och tromboxan från arakidonsyra, som i sin tur erhålls från fosfolipiderna i cellmembranet med enzymet fosfolipas A2. Prostaglandiner, bland andra funktioner, är medlare och regulatorer vid utveckling av inflammation. Denna mekanism upptäcktes av John Wayne, som senare fick Nobelpriset för hans upptäckt.

När är dessa läkemedel förskrivna?

Som regel används NSAID för att behandla akut eller kronisk inflammation tillsammans med smärta. Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel har varit särskilt populära för behandling av leder.

Vi listar de sjukdomar som dessa läkemedel ordineras för:

• akut gikt
• dysmenorré (menstruationsvärk);
• benvärk orsakad av metastaser;
• postoperativ smärta
• feber (feber);
• tarmobstruktion;
• njurkolik;
• måttlig smärta på grund av inflammation eller mjukvävnadskada;
• ländryggssmärta;
• ryggsmärta
• huvudvärk;
• migrän;
• artros;
• reumatoid artrit
• smärta i Parkinsons sjukdom.

NSAID är kontraindicerade i erosiva och ulcerösa skador i mag-tarmkanalen, särskilt i akutstadiet, svår nedsatt lever- och njurefunktion, cytopeni, idiosynkrasi och graviditet. Måste noggrant ordineras till patienter med bronchial astma, såväl som personer som tidigare har upptäckt biverkningar vid andra NSAID-läkemedel.

Förteckning över gemensamma NSAID för behandling av leder

Vi listar de mest kända och effektiva NSAID-preparat som används för att behandla leder och andra sjukdomar, när det behövs antiinflammatoriska och antipyretiska effekter:

Vissa läkemedel är svagare, inte så aggressiva, andra är avsedda för akut artros när brådskande ingrepp krävs för att stoppa farliga processer i kroppen.

Vad är fördelen med NSAIDs nya generation

Biverkningar uppträder vid långvarig användning av NSAID (till exempel vid behandling av osteokondros) och består i nederlag i magslemhinnan och tolvfingertarmen med sårbildning och blödning. Denna brist på icke-selektiva NSAID har lett till utvecklingen av nya generationsdroger som endast blockerar COX-2 (inflammatoriskt enzym) och påverkar inte driften av COX-1 (skyddsenzym).

Således är nya generationsdroger praktiskt taget utan ulcerogena biverkningar (skador på matsmältningsorganens slemhinnor) i samband med långvarig användning av icke-selektiva NSAID, men de ökar risken för trombotiska komplikationer.

Bland bristerna i den nya generationen droger kan man bara notera sitt höga pris vilket gör det otillgängligt för många människor.

NSAID: er av den nya generationen: lista och priser

Vad är det Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel av en ny generation verkar mycket mer selektivt, de hämmar COX-2 i större utsträckning, medan COX-1 förblir praktiskt taget intakt. Detta förklarar läkemedlets relativt höga effekt, vilket kombineras med en minimal mängd biverkningar.

Listan över populära och effektiva icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel av den nya generationen:

1. Movalis. Det har antipyretisk, välmerkt analgetisk och antiinflammatorisk verkan. Den största fördelen med detta verktyg är att med regelbunden övervakning av en läkare kan det tas en ganska lång tid. Tillgänglig meloxicam i form av en lösning för intramuskulära injektioner, tabletter, suppositorier och salvor. Meloxicam (movalis) tabletter är mycket praktiska eftersom de är långverkande, och det är tillräckligt att ta en tablett under dagen. Movalis, som innehåller 20 tabletter av 15 mg kostar 650-850 rubel.
2. Ksefokam. Läkemedlet, skapat på basis av Lornoxicam. Dess utmärkande kännetecken är det faktum att den har en hög förmåga att lindra smärta. Enligt denna parameter motsvarar den morfin, men den är inte beroendeframkallande och har ingen opiatliknande effekt på centrala nervsystemet. Ksefokam, som innehåller 30 tabletter av 4 mg kostar 350-450 rubel.
3. Celecoxib. Detta läkemedel underlättar väldigt patientens tillstånd vid osteokondros, artros och andra sjukdomar, lindrar smärtsyndromet och bekämpar effektivt inflammation. Celecoxib har minimal eller ingen bieffekt på matsmältningssystemet. Pris 400-600 rubel.
4. Nimesulid. Det används med stor framgång för behandling av ryggvärk i ryggen, artrit, etc. Det tar bort inflammation, hyperemi, normaliserar temperaturen. Användningen av nimesulid leder snabbt till minskad smärta och förbättrad rörlighet. Den används också som en salva för applicering på problemområdet. Nimesulid, som innehåller 20 tabletter av 100 mg kostar 120-160 rubel.

Därför används gamla läkemedel i de fall där långvarig användning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel inte är nödvändig. Men i vissa fall är det helt enkelt en tvångssituation, eftersom få personer har råd med behandlingen med ett sådant läkemedel.

klassificering

Hur klassificeras NSAID, och vad är det? Med kemiskt ursprung är dessa droger sura och icke-sura derivat.

1. Oxicam - piroxicam, meloxicam;
2. Indo-ättiksyrabaserade NSAID-medel - indometacin, etodolak, sulindac;
3. På basis av propionsyra-ketoprofen, ibuprofen;
4. Förutser (baserat på salicylsyra) - aspirin, diflunisal;
5. Fenylättiksyraderivat - diklofenak, aceclofenac;
6. Pyrazolidiner (pyrazolonsyra) - Analginum, metamizolnatrium, fenylbutazon.

1. alkanoner;
2. Sulfonamidderivat.

Icke-steroida läkemedel skiljer sig också i typ och intensitet av exponering - analgetisk, antiinflammatorisk, kombinerad.

Effekt på medeldos

Styrkan av den antiinflammatoriska effekten av medeldoser av NSAID kan ordnas i följande ordning (högst är de starkaste):

1. indometacin;
2. flurbiprofen;
3. Diklofenaknatrium;
4. piroxikam;
5. ketoprofen;
6. naproxen;
7. ibuprofen;
8. Amidopyrine;
9. Aspirin.

På den analgetiska effekten av mediumdoser av NSAID kan man ordna i följande sekvens:

1. ketorolak;
2. ketoprofen;
3. Diklofenaknatrium;
4. indometacin;
5. flurbiprofen;
6. Amidopyrine;
7. piroxikam;
8. naproxen;
9. ibuprofen;
10. Aspirin.

Ovanstående läkemedel används som regel för akuta och kroniska sjukdomar som åtföljs av smärta och inflammation. Oftast föreskrivs icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel för lindring av smärta och behandling av leder: artrit, artros, skador etc.

NSAID används inte sällan för smärtlindring för huvudvärk och migrän, dysmenorré, postoperativ smärta, njurkolik etc. På grund av den inhiberande effekten på syntesen av prostaglandiner har dessa läkemedel också antipyretiska effekter.

Vilken dos att välja?

Varje ny patient för denna patient ska ordineras först i lägsta dosen. Med god tolerans om 2-3 dagar ökar daglig dos.

Terapeutiska doser av NSAID är i ett brett område, med en trend mot en ökning i enkel-och dagliga doser av läkemedel kännetecknas av den goda tolererbarheten (naproxen, ibuprofen), under bibehållande av gränser för maximala doser av aspirin, indometacin, fenylbutazon, piroxikam i de senaste åren. Hos vissa patienter, är den terapeutiska effekt som uppnås endast vid användning mycket höga doser av NSAID.

Biverkningar

Långvarig användning av antiinflammatoriska läkemedel i höga doser kan orsaka:

1. Störningar i nervsystemet - humörförändringar, desorientering, yrsel, slöhet, tinnitus, huvudvärk, suddig syn;
2. Förändringar i hjärtat och blodkärlens arbete - hjärtslag, ökat blodtryck, svullnad.
3. Gastrit, sår, perforering, gastrointestinal blödning, dyspeptiska störningar, förändringar i leverfunktionen med ökad leverenzym;
4. Allergiska reaktioner - angioödem, erytem, ​​urtikaria, boule dermatit, bronkial astma, anafylaktisk chock;
5. Njurinsufficiens, nedsatt urinering.

Behandlingen av NSAID bör ske inom minimalt tillåten tid och minsta effektiva doser.

Använd under graviditet

Det rekommenderas inte att använda NSAID-gruppers droger under graviditeten, särskilt under tredje trimestern. Trots att inga direkta teratogena effekter har identifierats är det troligt att NSAID kan orsaka för tidig nedläggning av arteriella (Botallova) kanaler och njurekomplikationer hos fostret. Det finns också information om förtidig arbetskraft. Trots detta har aspirin i kombination med heparin använts framgångsrikt hos gravida kvinnor med antifosfolipid syndrom.

Enligt de senaste uppgifterna från kanadensiska forskare var användningen av NSAID vid perioder upp till 20 veckor av graviditeten associerad med ökad risk för missfall (missfall). Enligt resultaten av studien ökade risken för missfall med 2,4 gånger, oavsett dosen av drogen.

movalis

Ledaren bland icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel kan kallas Movalis, som har en längre åtgärdstid och tillåts för långvarig användning.

Den har en uttalad antiinflammatorisk effekt som gör att du kan ta den med artros, ankyloserande spondylit, reumatoid artrit. Inte saknar smärtstillande medel, antipyretiska egenskaper, skyddar broskvävnad. Det används för tandvärk, huvudvärk.

Bestämning av dos, administreringssätt (tabletter, injektioner, suppositorier) beror på svårighetsgraden, typen av sjukdomen.

celecoxib

Specifik inhibitor av COX-2, med uttalad antiinflammatorisk och analgetisk effekt. När den används i terapeutiska doser har gastrointestinala slemhinnan nästan ingen negativ effekt, eftersom den har en mycket låg affinitet för COX-1, därför orsakar det inte en överträdelse av syntesen av konstitutionella prostaglandiner.

Celecoxib tas som regel i en dos på 100-200 mg per dag i 1-2 doser. Den maximala dagliga dosen är 400 mg.

indometacin

Avser det mest effektiva sättet för icke-hormonell verkan. Med artrit sänker indometacin smärta, minskar svullnaden i lederna och har en stark antiinflammatorisk effekt.

Priset på läkemedlet, oavsett form av frisättning (tabletter, salvor, geler, rektala suppositorier) är ganska låg, den maximala kostnaden för tabletter är 50 rubel per förpackning. När du använder läkemedlet måste du vara försiktig, eftersom det har en stor lista över biverkningar.

I farmakologi finns indometacin tillgängligt under namnen Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Ibuprofen kombinerar relativ säkerhet och förmågan att effektivt minska temperatur och smärta, så droger baseras på det säljs utan recept. Som en febrifuge används ibuprofen också för nyfödda. Det är bevisat att det minskar temperaturen bättre än andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

Dessutom är ibuprofen en av de mest populära analgetika som finns utanför disken. Som ett antiinflammatoriskt medel är det inte ordinerat så ofta, men läkemedlet är ganska populärt inom reumatologi: det används för att behandla reumatoid artrit, artros och andra sjukdomar i lederna.

De mest populära handelsnamnen för ibuprofen är Ibuprom, Nurofen, MIG 200 och MIG 400.

diklofenak

Kanske en av de mest populära NSAID, skapade tillbaka på 60-talet. Formen av frisättning - tabletter, kapslar, injektion, suppositorier, gel. Denna lösning för behandling av leder kombinerar väl både hög anti-smärta aktivitet och höga anti-inflammatoriska egenskaper.

Finns under namnen Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen och andra.

ketoprofen

Förutom de ovan angivna läkemedlen innehåller en grupp läkemedel av den första typen, icke-selektiva NSAID, dvs COX-1, ett sådant läkemedel som ketoprofen. Genom sin aktivitet är den nära ibuprofen och produceras i form av tabletter, gel, aerosol, kräm, lösningar för extern användning och för injektion, rektala suppositorier (suppositorier).

Du kan köpa denna produkt under varunamnen Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax och Flexen.

aspirin

Acetylsalicylsyra minskar förmågan att limma blodceller tillsammans och bildandet av blodproppar. När du tar Aspirin, expanderar blodet och blodkärlen, vilket leder till lättnad av personens tillstånd med huvudvärk och intrakranialt tryck. Läkemedlets verkan minskar energiförsörjningen i inflammationen och leder till dämpningen av denna process.4

Aspirin är kontraindicerat hos barn under 15 år, eftersom en komplikation i form av extremt svårt Reye-syndrom, där 80% av patienterna dör, är möjliga. De återstående 20% av överlevande spädbarn kan vara benägna att epilepsi och mental retardation.

Alternativa droger: kondroprotektorer

Kanske ofta beskrivs kondroprotektorer för behandling av leder, till exempel läkemedlet Don. Människor förstår ofta inte skillnaden mellan NSAID och kondroprotektorer. NSAID-läkemedel lindrar snabbt smärta, men de har också många biverkningar. Och kondroprotektorer skyddar broskvävnad, men de måste tas i 2-3 månaders kurser.

Sammansättningen av de mest effektiva kondroprotektorerna innefattar 2 ämnen - glukosamin och kondroitin.

Biverkningar av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

1. Ulcerogen verkan (skador i mag-tarmkanalen) är den vanligaste och farligaste biverkningen. Det beror delvis på den lokala skadliga effekten av droger på magslemhinnan, främst på grund av den icke-selektiva effekten på COX-1-enzymet som ett resultat av systemisk verkan. Förmågan hos icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel att blockera COX-1 leder till utveckling av gastropati, sår i magen, blödning. Komplikationer av denna typ är ibland asymptomatiska, utan smärta, illamående, halsbränna, utan känsla av obehag och andra symtom som är typiska för skador i mag-tarmkanalen. Gastrotoxicitet kan inträffa inte bara när det administreras oralt, men också när det administreras parenteralt och rektalt.

Magsår uppträder hos 60% av patienterna som regelbundet tar icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel. I allmänhet observeras biverkningar hos ungefär en tredjedel av patienterna. I 5% av fallen utgör de ett allvarligt hot mot livet. Eroser och sår i slemhinnan i mag-tarmkanalen på grund av att de får icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel hos barn utvecklas med nästan samma frekvens (20-30%) som hos vuxna men leder sällan till komplikationer. För närvarande framhävde det specifika syndromet av NSAID-gastroduodenopati.

Riskfaktorer för utveckling av skador i mag-tarmkanalen vid utnämning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel:

● - Ålder över 65 år. Ålderdom är den viktigaste bland de många faktorer som bidrar till utvecklingen av gastropati associerad med mottagandet av icke-selektiva icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel. Risken att utveckla dessa komplikationer ökar med ålder årligen med 4%.

● - Magsår i historien.

● Höga doser eller samtidig användning av flera icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel. Långtidsbehandling med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

● Samtidig behandling med glukokortikosteroider. I kombination med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel och glukokortikosteroider utvecklas erosiva och ulcerativa lesioner i mag-tarmkanalen 10 gånger oftare än med endast icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

● - Kvinnligt kön. Det har bevisats att kvinnor är mer mottagliga för de negativa effekterna av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

● - Rökning, alkoholhalt.

● - Tillgänglighet av H. pylori.

Följande droger är de farligaste i form av ulcerogen verkan: ketoprofen, indometacin, piroxicam, aspirin (komprimerade tabletter), naproxen.

Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel ska ordineras efter en måltid, efter att ha tagit läkemedlet i 15 minuter är det lämpligt att inte gå och lägga sig för att förhindra esofagit.

2. Nephrotoxicitet. Nedsatt njurfunktion manifesteras i form av:

a) blockad prostaglandinsyntes i njurarna, vilket orsakar vasokonstriktion och försämrar njurblodflödet (manifesterat av vätskeretention i kroppen, proteinuri, hematuri, ökat blodtryck). Den mest uttalade effekten på njurblodflödet har fenylbutazon (butadion) och indometacin.

b) Direkta effekter på renal parenchyma, vilket orsakar interstitiell nefrit, nefrotiskt syndrom, papillekroser ("analgetisk nefropati"). Den farligaste av detta är analgin.

Sulindak och paracetamol har minst effekt på njurblodflödet.

3. Hematotoxicitet utvecklas på grund av en negativ effekt på benmärgen, mest karakteristisk för pyrazolidiner och pyrazoloner. De mest hemska komplikationerna av deras användning är aplastisk anemi och agranulocytos.

4. Hemorragiskt syndrom (koagulopati) - icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel inhiberar trombocytaggregation och har en måttlig antikoagulerande effekt på grund av inhibering av protrombinbildning i levern. Vid utnämning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (särskilt långvarig) kan blödning (gastrointestinal, gingival, livmoder, hemorrhoidal) utvecklas. I större utsträckning har denna effekt aspirin.

5. Neurotoxisk effekt - genomträngning av blod-hjärnbarriären, drogerna har effekt på centrala nervsystemet - huvudvärk, yrsel, sömnlöshet, agitation, irritabilitet, ovanlig trötthet, sömnighet, bedövning, inhibering av reflexaktivitet, depression, perifer neuropati. Denna bieffekt är mer relaterad till indometacin och fenylbutazon, så dessa läkemedel ska inte administreras på poliklinisk basis till personer vars yrke kräver ökad uppmärksamhet.

6. Hepatotoxicitet - Svåra förändringar i transaminasernas och andra leverenzymers aktivitet, som manifesteras av gulsot, hepatit, kan förekomma. En speciell leverskada som uppstår utan gulsot, men med höga leverenzym med snabb utveckling av leversvikt i kombination med svår encefalopati, kramper, hjärnödem, kallas Ray (Rayya) syndrom. Denna komplikation utvecklas endast i pediatrisk praxis, främst hos barn under 5 - 6 år. Hos vuxna patienter observeras inte Rays syndrom. Riskfaktorer för utvecklingen av denna komplikation är hypertermi och förekomsten av en virusinfektion (influensa, vattkoppor, ARVI). Reye syndrom utvecklas när icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (aspirin, analgin) ordineras till barn med virusinfektion, vilket ger en hög dödlighet (upp till 80%).

7. Allergiska reaktioner - klåda, hudutslag, urtikaria, angioneurotiskt ödem, Lyell syndrom (epidermal nekrolys, - lösgörande av de ytliga hudlagren), Stevens - Johnsons (akut toxisk erytrodermi - hudrodnad och mukosala feber, ledvärk och vesikelutslag), bronkospasm, "aspirin astma". Lyells syndrom och Stevens-Johnsons syndrom - svåra hudskador börjar med att det förekommer bullousutslag som svar på medicineringen, som gradvis förvandlas till nekrotisk epidermis-avlägsnande. Dessa syndrom skiljer sig åt i lesionsområdet: med en skada på upp till 30% av hudens och slemhinnans yta utvecklas Stevens-Johnsons syndrom och med ett lesionsområde på över 30%, Lyells syndrom. Lyells syndrom karakteriseras av svår kurs och hög mortalitet. Hudförändringar är vanligare med pyrazolidin och pyrazolon. Hos 5-20% av personer som lider av bronkial astma, är det ökad känslighet för aspirin och andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

8. Både icke-selektiva och selektiva COX-hämmare, föreskrivna för frakturer som smärtstillande medel, fördröjer utvecklingen av benmärg, hämmar COX-2. Det antas att detta enzym börjar processen att dela osteoblaster som återställer benvävnad. Detta skapar vissa begränsningar för att förskriva denna grupp av läkemedel för äldre. Vissa icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (indometacin, diklofenak) kan förstärka förstörelsen av brosk och benvävnad.

9. Oönskade effekter av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel under graviditeten. Godkännande av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel i graviditetens tidiga skede (även en gång i veckan) har en skadlig effekt på fostret - en teratogen effekt, som i första hand manifesteras av sedimentära anomalier hos nyfödda.

Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel inhiberar syntesen av prostaglandiner som stimulerar myometriumet, så deras användning kan förlänga graviditeten och sakta ner arbetets gång. Vid användning i sen graviditet kan det leda till lunghypertension hos nyfödda på grund av för tidig stängning av kanalkanalen (användning av indometacin är särskilt farligt). Aspirin kan orsaka blödning vid förlossning.

Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel är kontraindicerade i erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen, särskilt i akutstadiet, markerad nedsatt lever- och njurefunktion, cytopeni, idiosyncrasi, graviditet.

Allt om icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID, NSAID)

Denna omfattande kategori av läkemedel, kombinerad med förkortad term NSAID, rankas först när det gäller frekvensen av medicinska recept bland olika inflammatoriska sjukdomar som åtföljs av smärta.

NSAIDs popularitet är förklarlig:

• droger slutar snabbt smärta, har antipyretiska och antiinflammatoriska effekter;
• moderna verktyg finns i olika doseringsformer: de används lämpligen i form av salvor, geler, sprayer, injektioner, kapslar eller suppositorier;
• många av drogerna i denna grupp kan köpas utan recept.

Trots tillgängligheten och allmänheten är NSAID inte alls en säker grupp av droger. Okontrollerad mottagning och självskrivning av patienter kan orsaka att kroppen skadar mer än bra. Prescribe medication måste läkare!

NSAID-klassificering

Gruppen av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel är mycket omfattande och innehåller en mängd olika läkemedel som är olika i kemisk struktur och verkningsmekanismer.

Studien av denna grupp började under första hälften av förra seklet. Dess allra första representant är acetylsalicylsyra, vars aktiva ingrediens är salicylin, som isolerades 1827 från pilbark. Efter 30 år har forskare lärt sig att syntetisera detta läkemedel och dess natriumsalt - samma aspirin, som upptar sin nisch på apotekshyllorna.

För närvarande används i klinisk medicin mer än 1000 typer av läkemedel som är skapade på basis av NSAID.

Vi kan skilja följande riktlinjer vid klassificeringen av dessa läkemedel:

Kemisk struktur

NSAID kan härledas:

• karboxylsyror (salicylsyra - Aspirin; ättiksyra - Indometacin, diklofenak, Ketorolac; Propionisk - Ibuprofen, Naproxen; Nikotinsyra - Nifluminsyra);
• pyrozaloner (fenylbutazon);
• oxycam (piroxicam, meloxicam);
• Coxibs (Celecoxib, Rofecoxib);
• sulfonanilider (nimesulid);
• alkanoner (nabumeton).

Enligt svårighetsgraden av kampen mot inflammation

Den viktigaste kliniska effekten för denna grupp av läkemedel är antiinflammatorisk, så en viktig klassificering av NSAID är en som tar hänsyn till styrkan av denna effekt. Alla droger som tillhör denna grupp är uppdelade i att ha:

• uttalad antiinflammatorisk verkan (aspirin, indometacin, diklofenak, aceclofenak, nimesulid, meloxicam);
• svag antiinflammatorisk verkan eller icke-narkotiska analgetika (Metamizole (Analgin), Paracetamol, Ketorolac).

På hämning av COX

COX eller cyklooxygenas är ett enzym som är ansvarigt för en transformationskaskad som främjar produktionen av inflammatoriska mediatorer (prostaglandiner, histamin, leukotriener). Dessa substanser stödjer och förbättrar inflammatorisk process, ökar vävnadsgenomsläppligheten. Det finns två typer av enzym: COX-1 och COX-2. COX-1 är ett "bra" enzym som bidrar till produktionen av prostaglandiner som skyddar mag-tarmslimhinnan. COX -2 är ett enzym som främjar syntesen av inflammatoriska mediatorer. Beroende på vilken typ av COX blockerar läkemedlet, avger:

• icke-selektiva COX-hämmare (Butadion, Analgin, Indometacin, Diklofenak, Ibuprofen, Naproxen, Ketorolac).

De blockerar båda COX-2, på grund av vilka de lindrar inflammation, och COX-1 - resultatet av långvarig användning är oönskade biverkningar från mag-tarmkanalen;

• selektiva COX-2-hämmare (Meloxicam, Nimesulide, Celecoxib, Etodolac).

Blockera selektivt COX-2-enzymet, samtidigt som syntesen av prostaglandiner reduceras men har ingen gastrotoxisk effekt.

Enligt nyligen gjorda studier finns en annan tredje typ av enzym, COX-3, som finns i hjärnbarken och cerebrospinalvätskan. Acetaminofen (aceclofenac) påverkas selektivt av detta enzym.

Verkningsmekanism och effekter

Den huvudsakliga verkningsmekanismen för denna grupp av läkemedel är hämning av enzymet cyklooxygenas.

Antiinflammatorisk effekt

Inflammation upprätthålls och utvecklas med bildandet av specifika ämnen: prostaglandiner, bradykinin, leukotriener. I den inflammatoriska processen av arakidonsyra med deltagande av COX-2 bildas prostaglandiner.

Förutom COX-2 kan NSAID också blockera COX-1, vilket också är involverat i syntesen av prostaglandiner, men är nödvändig för att återställa integriteten i matsmältningsslemhinnan. Om läkemedlet blockerar båda varianterna av enzymet kan det ha en negativ effekt på matsmältningssystemet.

Genom att minska syntesen av prostaglandiner reduceras ödem och infiltration i inflammatorisk fokus.

NSAID, som kommer in i kroppen, bidrar till det faktum att en annan inflammatorisk mediator bradykinin blir oförmögen att interagera med celler, vilket bidrar till normalisering av mikrocirkulationen, förminskning av kapillärerna, vilket har en positiv inverkan på inflammationens lindring.

Under påverkan av denna grupp av droger reduceras produktionen av histamin och serotonin - biologiskt aktiva substanser som förvärrar inflammatoriska förändringar i kroppen och bidrar till deras progression.

NSAID-preparat hämmar peroxidering i cellmembran, och som du vet är fria radikaler en kraftfull faktor som stöder inflammation. Hämning av peroxidering är en av anvisningarna i den antiinflammatoriska effekten av NSAID.

Analgetisk effekt

Den analgetiska effekten vid användning av NSAID uppnås på grund av att läkemedel i denna grupp penetrerar i centrala nervsystemet, undertrycker aktiviteten hos smärtkänslighetscentrum där.

I den inflammatoriska processen orsakar en stor ackumulering av prostaglandiner hyperalgesi - en ökning i känslighet för smärta. Eftersom NSAID bidrar till att minska produktionen av dessa mediatorer ökar patientens smärtgräns automatiskt: när prostaglandinsyntesen är stoppad känns patienten mindre akut.

Bland alla NSAIDs finns en separat grupp läkemedel som har en oförutsedd antiinflammatorisk effekt, men en stark bedövning är icke-narkotiska analgetika: Ketorolac, Metamizol (Analgin), Paracetamol. De kan eliminera:

• huvudvärk, dental, led, muskler, menstruationssmerter, smärta när neurit
• smärta huvudsakligen inflammatorisk natur.

Till skillnad från narkotiska smärtstillande läkemedel verkar inte NSAID på opioidreceptorer, vilket betyder:

• orsaka inte narkotikamissbruk
• Förtryck inte andnings- och hostcentren;
• Förhindra förstoppning med frekvent användning.

Antipyretisk effekt

NSAID har en inhiberande, hämmande effekt på produktionen av substanser i centrala nervsystemet, vilket exciterar termoreguleringens centrum i hypotalamus - E1-prostaglandiner, interleukiner-11. Drogerna hämmar överföringen av excitation i hypotalamusens kärnor, det finns en minskning av värmegenereringen. En ökad kroppstemperatur återgår till normal.

Effekten av droger uppträder endast vid hög kroppstemperatur, NSAID har inte denna effekt vid en normal temperaturnivå.

Antitrombotisk effekt

Denna effekt är mest uttalad i acetylsalicylsyra (aspirin). Läkemedlet kan hämma trombocytaggregation (stickning). Det används ofta i kardiologi som ett blodplättmedel - ett medel som förhindrar bildandet av blodproppar, ordineras för att förebygga dem i hjärtsjukdomar.

Indikationer för användning

Det är osannolikt att en annan grupp av droger kan "skryta" med en så stor lista med indikationer för användning som har NSAID. Det är en rad olika kliniska fall och sjukdomar där läkemedel har den önskade effekten som gör NSAID-läkemedel ett av de mest rekommenderade läkemedlen.

Indikationer för förskrivning av NSAID: er är:

• reumatologiska sjukdomar, gouty och psoriasisartrit
• neuralgi, radikulit med radikulärt syndrom (ryggsmärta, ger till benet);
• andra sjukdomar i muskuloskeletala systemet: artros, tendovaginit, myosit, traumatiska skador;
• njur- och leverkolik (vanligen visad kombination med antispasmodik);
• feber över 38,5 ° C;
• inflammatoriskt smärt syndrom;
• smärta under menstruation
• antiplateletterapi (aspirin);
• smärta i den postoperativa perioden.

Eftersom smärtan av en inflammatorisk karaktär åtföljs av upp till 70% av alla sjukdomar blir det uppenbart hur stort intervallet förskrivning är för denna grupp av läkemedel.

NSAID är de valfria läkemedlen för lindring och lindring av akut smärta i articulära patologier av olika ursprung, neurologiska rotsyndrom - lumbodynia, ischias. Det bör förstås att orsaken till sjukdomen inte påverkar NSAID, men bara lindrar akut smärta. När artrosmedicin har en symptomatisk effekt, förhindrar inte utvecklingen av gemensam deformitet.

NSAID är ordinerad för smärtsam menstruation orsakad av ökad livmoderton på grund av prostaglandin-F2a-överproduktion. Förberedelserna ordineras vid första smärta i början eller före en månadsförlopp på upp till 3 dagar.

Denna grupp droger är inte alls harmlös och har biverkningar och oönskade reaktioner, så läkaren måste ordinera NSAID. Okontrollerad mottagning och självmedicinering kan hota utvecklingen av komplikationer och oönskade biverkningar.

Många patienter frågar sig själva: vilket NSAID är det mest effektiva, bäst eliminerar smärta? Ett otvetydigt svar på denna fråga kan inte ges, eftersom NSAID bör väljas för behandling av inflammatorisk sjukdom hos varje patient individuellt. Valet av läkemedlet bör göras av en läkare, och bestäms av dess effektivitet, tolerans av biverkningar. Det finns inget bättre NSAID för alla patienter, men det finns ett bättre NSAID för varje enskild patient!

Biverkningar och kontraindikationer

Från många organ och system kan NSAID orsaka biverkningar och reaktioner, särskilt vid frekvent och okontrollerat intag.

Gastrointestinala störningar

Den mest karakteristiska bieffekten för icke-selektiva NSAID. I 40% av alla patienter som får NSAID, noteras matsmältningssjukdomar i 10-15% - erosion och ulcerös förändring i mag-tarmkanalen, i 2-5% - blödning och perforering.

De mest gastrotoxiska är Aspirin, Indomethacin, Naproxen.

nefrotoxicitet

Den näst vanligaste gruppen av oönskade reaktioner som uppstår på grund av medicinering. Initialt kan funktionella förändringar utvecklas i njurarnas arbete. Sedan, med långvarig användning (från 4 månader till sex månader), utvecklas organisk patologi med bildandet av njursvikt.

Minskad blodpropp

Denna effekt är mer uttalad hos patienter som redan tar indirekta antikoagulantia (heparin, warfarin) eller har leverproblem. Låg koagulerbarhet kan leda till spontan blödning.

Leversjukdomar

Leverskador kan förekomma hos några NSAIDs, särskilt mot bakgrund av alkoholintag, även i små doser. Med långvarig (mer än en månad) kan intaget av diklofenak, fenylbutazon, Sulindac, giftig hepatit med gulsot utvecklas.

Brott mot det kardiovaskulära och hematopoietiska systemet

Förändringar i blodräkningen med förekomst av anemi och trombocytopeni utvecklas oftast vid användning av Analgin, Indomethacin, Acetylsalicylsyra. Om benmärgshematopoiesen inte skadas, 2 veckor efter att läkemedlet har avbrutits, normaliseras bilden i perifert blod och de patologiska förändringarna försvinner.

Patienter med en historia av högt blodtryck eller risken för kranskärlssjukdom med långvarig användning av NSAID-blodtrycksfigurer kan "växa upp" - destabiliseringen av hypertoni utvecklas, och vid användning av icke-selektiva och selektiva antiinflammatoriska läkemedel finns risk för ökad risk för hjärtinfarkt.

Allergiska reaktioner

Med individuell intolerans mot läkemedlet, såväl som hos individer med predisposition mot hypererga reaktioner (som lider av bronkial astma av allergiskt ursprung, pollinos) kan olika manifestationer av allergier mot NSAID observeras - från urtikaria till anafylaksi.

Allergiska manifestationer sträcker sig från 12 till 14% av alla biverkningar på denna grupp av droger och är vanligare vid användning av fenylbutazon, analgin, amidopyrin. Men kan observeras på absolut någon representant för gruppen.

Allergier kan uppstå som kliande utslag, svullnad i huden och slemhinnor, allergisk rinit, konjunktivit, urtikaria. Quincke ödem och anafylaktisk chock uppgår till 0,05% bland alla komplikationer. När du tar ibuprofen, kan håravfall ibland uppstå till skallighet.

Biverkningar under graviditeten

Några NSAID har en teratogen effekt på fostret: att ta aspirin under första trimestern kan leda till uppdelning av fostrets övre smak. Under de senaste veckorna av graviditeten hämmar NSAID-arbetet start. På grund av inhiberingen av syntesen av prostaglandiner reduceras livmoderns motoraktivitet.

Det finns inget optimalt NSAID utan biverkningar. Gastrotoxiska reaktioner i selektiva NSAID (Meloxicam, Nimesulide, Aceclofenac) är mindre uttalade. Men för varje patient är det nödvändigt att välja läkemedlet individuellt, med beaktande av dess associerade sjukdomar och tolerans.

Memo när du tar NSAIDs. Vad patienten ska veta

Patienter bör komma ihåg att ett "magiskt" piller som helt tar bort tandvärk, huvudvärk eller annan smärta kan vara helt orimlig för kroppen, speciellt om den tas okontrollerbart och inte ordineras av en läkare.

Det finns ett antal enkla regler som patienter måste följa när man tar NSAID: er:

1. Om en patient har val av NSAID, borde man bo på selektiva läkemedel med färre biverkningar: aceclofenac, movalis, nise, celecoxib, rofecoxib. Den mest aggressiva för magen är aspirin, ketorolak, indometacin.
2. Om en patient hade en historia av peptisk sår eller erosiv förändring, gastropati och läkaren föreskrev antiinflammatoriska läkemedel för att lindra akut smärta, ska de tas högst fem dagar (före lindring av inflammation) och endast under skydd av protonpumpshämmare (PPI): omeprazol, rameprazol, pantoprozol. Effekten av NSAID, som är giftig för magen, är sålunda nivåerad och risken för återkommande erosiva eller ulcerativa processer reduceras.
3. Vissa sjukdomar kräver konstant användning av antiinflammatoriska läkemedel. Om läkaren rekommenderar att man tar regelbundna NSAID-preparat, före en lång mottagning, måste patienten göra FGDS och undersöka tillståndet i mag-tarmkanalen. Om det på grund av undersökningen upptäcks även obetydliga förändringar i slemhinnan, eller patienten har subjektiva klagomål om matsmältningsorganen, bör NSAID samlas tillsammans med protonpumpshämmare (omeprazol, pantoprazol) hela tiden.
4. Vid förskrivning av aspirin för förebyggande av trombos bör personer över 60 år också utföra gastroskopi en gång om året och om det finns risker från mag-tarmkanalen, ska de hela tiden ta drogen från IPP-gruppen.
5. Om patientens tillstånd förvärras som ett resultat av att ta NSAID-läkemedel, uppträder allergiska reaktioner, magsmärta, svaghet, hudfärg, andningsförhöjning eller andra manifestationer av individuell intolerans, omedelbart kontakta din läkare.

Individuella egenskaper hos droger

Betrakta för närvarande populära företrädare för NSAID, deras analoger, dosering och administrationsfrekvens, indikationer för användning.

Acetylsalicylsyra (Aspirin, Aspirin UPSA, Aspirin Cardio, Trombon ASS)

Trots utseendet av nya NSAID-läkemedel fortsätter acetylsalicylsyra aktivt att användas i medicinsk praxis, inte bara som ett antipyretiskt och antiinflammatoriskt medel, utan också som ett blodplättsmedel för hjärt- och kärlsjukdomar.

Tilldela läkemedlet i form av tabletter inuti efter att ha ätit.

Aspirin ska tas regelbundet i doser som rekommenderas av läkaren för att förebygga trombos hos personer som har haft hjärtinfarkt, har andra kardiovaskulära sjukdomar, störningar i hjärncirkulationen.

Antiinflammatoriska och antipyretiska effekter av läkemedlet har feber, huvudvärk, migrän, reumatologiska sjukdomar, neuralgi.

Sådana läkemedel som Citramon, Askofen, Cardiomagnyl innehåller acetylsalicylsyra i deras komposition.

Acetylsalicylsyra har många biverkningar, särskilt negativt påverkar det magslemhinnan. För att minska de ulcerogenica effekterna av aspirin ska tas efter en måltid, drick tabletterna med vatten.

En historia av magsår och duodenalsår är kontraindikationer för att förskriva detta läkemedel.

För närvarande finns moderna preparat med alkaliska tillsatser, antingen i form av brusande tabletter innehållande acetylsalicylsyra, vilket tolereras bättre och ger mindre irriterande effekt på magslemhinnan.

Nimesulid (Nise, Nimesil, Nimulid, Coxtral)

Läkemedlet har antiinflammatoriska, analgetiska och antipyretiska effekter. Det har en effekt i artros, tendovaginit, smärtsyndrom med skador, den postoperativa perioden.

Finns under olika handelsnamn i form av tabletter med 0,1 och 0,2 g, granuler för förtäring i 2 g påsar (aktiv ingrediens), 1% suspension för intag, 1% gel för extern användning. En mängd olika former av frisättning gör läkemedlet väldigt populärt för mottagningen.

Nimesulid ordineras oralt för vuxna i en dos av 0,1-0,2 g, 2 gånger om dagen, för barn, med en hastighet av 1,5 mg / kg, 2-3 gånger om dagen. Gelén appliceras på det smärtsamma området av huden 2-3 gånger om dagen i högst 10 på varandra följande dagar.

Magsår, markerade lever och njurar, graviditet och amning är kontraindikationer för att ta medicinen.

Meloxicam (Movalis, Artrozan, Melox, Meloflex)

Läkemedlet tillhör de selektiva NSAID. Dess otvivelaktiga fördelar, i motsats till icke-selektiva droger, är mindre ulcerogena effekter på mag-tarmkanalen och bättre tolerans.

Det har en uttalad antiinflammatorisk och analgetisk aktivitet. Det används för reumatoid artrit, artros, ankyloserande spondylit, för lindring av episoder av uppstått smärta av inflammatoriskt ursprung.

Finns i form av tabletter med 7,5 och 15 mg, rektala suppositorier av 15 mg. Det vanliga dagliga intaget för vuxna är 7,5-15 mg.

Man bör komma ihåg att en lägre förekomst av biverkningar medan man tar meloxicam inte garanterar sin frånvaro, liksom andra NSAID, kan läkemedlet utveckla individuell intolerans. Sällan är det en ökning av blodtrycket, yrsel, dyspepsi och hörselnedsättning medan du tar meloxikam.

Du ska inte bli involverad i att ta läkemedlet för ett magsår, erosiva processer i magen i historien, det är kontraindicerat vid graviditet och amning.

Diklofenak (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Dikloben, Naklofen)

Diclofenac-injektioner för många patienter som lider av "lumbago" i nedre delen blir "räddningsinjektioner" för att lindra smärta och lindra inflammation.

Läkemedlet är tillgängligt i olika doseringsformer: som en 2,5% lösning i ampuller för intramuskulär administrering, tabletter med 15 och 25 mg, rektala suppositorier 0,05 g, 2% salva för extern användning.

Diklofenak är överlägsen acetylsalicylsyra, ibuprofen i styrka av antiinflammatorisk verkan.

Applicera läkemedlet för neurologiska problem, intrång och svullnad av nervrötterna, myalgi, traumatisk och postoperativ smärta, gikt, artros, bursit.

I en adekvat dos orsakar diklofenak sällan biverkningar, men de är möjliga: störningar i matsmältningssystemet (epigastrisk smärta, illamående, diarré), huvudvärk, yrsel och allergiska reaktioner. Vid biverkningar ska du avbryta medicinen och kontakta din läkare.

Hittills produceras droger diclofenka-natrium, med långvarig åtgärd: dieloberl retard, voltaren retard 100. Effekten av en tablett varar i en dag.

Aceclofenac (Aertal)

Vissa forskare kallar Aertal - ledare bland NSAID: er, eftersom det enligt kliniska studier orsakade mycket färre biverkningar än andra selektiva NSAID.

Det är omöjligt att på ett tillförlitligt sätt säga att aceclofenak är "det bästa av det bästa", men det faktum att biverkningarna verkar mindre när det tas än när andra NSAID används är ett kliniskt bevisat faktum.

Läkemedlet är tillgängligt i form av tabletter av 0,1 g. Det används för kronisk och akut smärta av inflammatorisk natur.

Biverkningar förekommer i sällsynta fall och uppenbarar sig i form av dyspepsi, yrsel, sömnstörningar, hudallergiska reaktioner.

Försiktighet bör tas med aceclofenac för personer som har problem med matsmältningssystemet. Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet, amning.

Celecoxib (Celebrex)

Relativt nya moderna selektiva NSAID, med reducerade negativa effekter på magslemhinnan.

Läkemedlet är tillgängligt i kapslar om 0,1 och 0,2 g. Det används för articulära patologier: reumatoid artrit, artros, synovit samt andra inflammatoriska processer i kroppen, tillsammans med smärta.

Utsedd med 0,1 g, 2 gånger om dagen eller 0,2 g en gång. Multipliciteten och tidpunkten för antagning måste anges av den behandlande läkaren.

Liksom alla NSAID-läkemedel saknar celecoxib inte biverkningar och biverkningar, uttryckt, om än i mindre utsträckning. Patienter som tar drogen kan vara störda av dyspepsi, magsmärta, sömnstörningar, förändringar i blodtalet med utvecklingen av anemi. Om biverkningar uppstår ska du sluta använda medicinen och kontakta en läkare.

Ibuprofen (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Ett av de få NSAID-preparat som inte bara har antiinflammatoriska, analgetiska och antipyretiska effekter, utan även immunmodulerande.

Det finns bevis på förmågan hos ibuprofen att påverka produktionen av interferon i kroppen, vilket ger det bästa immunsvaret och förbättrar kroppens icke-specifika försvar.

Läkemedlet tas i smärta av inflammatoriskt ursprung, både vid akuta tillstånd och vid kronisk patologi.

Läkemedlet kan framställas i form av tabletter 0,2; 0,4; 0,6 g, tuggbara tabletter, dragees, förlängd frisättningstabletter, kapslar, sirap, suspension, grädde och gel för extern användning.

Applicera ibuprofen inuti och ut, gnugga de drabbade områdena och placera på kroppen.

Ibuprofen tolereras vanligtvis väl, har en relativt svag ulcerös aktivitet, vilket ger den en stor fördel gentemot acetylsalicylsyra. Ibland, när ibuprofen tas, kan böjning, halsbränna, illamående, flatulens, högt blodtryck, hudallergiska reaktioner uppträda.

Vid förvärring av magsår, graviditet och amning kan detta läkemedel inte tas.

Apotekets presentutrymmen är fulla av olika företrädare för NSAIDs, reklam på tv-skärmar lovar att patienten kommer att glömma smärta för alltid, tar exakt samma antiinflammatoriska läkemedel... Läkare rekommenderar starkt: Självmedicinera inte om smärta inträffar! Valet av NSAID bör endast utföras under överinseende av en specialist!

NSAID-biverkningar

Nonsteroidala antiinflammatoriska läkemedel (NSAID, NSAID) är en grupp läkemedel som syftar till symptomatisk behandling (smärtlindring, lindring av inflammation och sänkning av temperaturen) vid akuta och kroniska sjukdomar. Deras verkan är baserad på att minska produktionen av specifika enzymer som kallas cyklooxygenas, vilket utlöser reaktionsmekanismen för patologiska processer i kroppen, såsom smärta, feber, inflammation.

Läkemedel i denna grupp används ofta över hela världen. Deras popularitet säkerställs genom god effekt mot bakgrund av tillräcklig säkerhet och låg toxicitet.

De mest kända företrädarna för NSAID-gruppen är för de flesta av oss aspirin (acetylsalicylsyra), ibuprofen, analgin och naproxen, tillgängliga på apotek i de flesta länder i världen. Paracetamol (acetaminofen) hör inte till NSAID, eftersom det har en relativt svag antiinflammatorisk aktivitet. Det verkar mot smärta och temperatur på samma princip (blockerar COX-2), men mestadels bara i centrala nervsystemet, nästan utan att påverka resten av kroppen.

Princip för verksamheten

Ömhet, inflammation och feber är vanliga patologiska tillstånd som åtföljer många sjukdomar. Om vi ​​betraktar den patologiska kursen på molekylär nivå kan vi se att kroppen "orsakar" de drabbade vävnaderna att producera biologiskt aktiva substanser - prostaglandiner, vilka på grund av kärl och nervfibrer orsakar lokal svullnad, rodnad och ömhet.

Dessutom påverkar dessa hormonlika ämnen, som når cerebral cortex, centret som är ansvarigt för termoregulering. Således ges impulser om närvaron av en inflammatorisk process i vävnader eller organ, därför uppträder en lämplig reaktion i form av feber.

Initieringsmekanismen för utseendet av dessa prostaglandiner är en grupp enzymer som kallas cyklooxygenas (COX). Huvudverkan av nonsteroidala läkemedel är att blockera dessa enzymer, vilket i sin tur leder till inhibering av produktionen av prostaglandiner som ökar känsligheten hos nociceptiva receptorer som är ansvariga för smärta. Följaktligen stoppas smärtsamma förnimmelser som leder till obehagliga känslor hos en person.

Typer bakom handlingsmekanismen

NSAID: er klassificeras enligt deras kemiska struktur eller verkningsmekanism. Under lång tid delades välkända droger i denna grupp i typer enligt kemisk struktur eller ursprung, sedan dess var mekanismen för deras verkan fortfarande okänd. Moderna NSAID, tvärtom, klassificeras vanligtvis enligt handlingsprincipen - beroende på vilken typ av enzymer de agerar på.

Det finns tre typer av cyklooxygenasenzymer - COX-1, COX-2 och kontroversiell COX-3. I detta fall påverkar icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, beroende på typen, de huvudsakliga två av dem. På grundval av detta NSAID är uppdelat i grupper:

icke-selektiva hämmare (blockerare), COX-1 och COX-2 - verkar samtidigt på båda typerna av enzymer. Dessa läkemedel blockerar COX-1-enzymerna, som, till skillnad från COX-2, ständigt finns i vår kropp och utför olika viktiga funktioner. Därför kan effekterna på dem åtföljas av olika biverkningar och en speciell negativ inverkan på mag-tarmkanalen. Detta inkluderar de flesta klassiska NSAID. selektiva COX-2-hämmare. Denna grupp påverkar endast enzymer som förekommer i närvaro av vissa patologiska processer, såsom inflammation. Att ta sådana droger betraktas som säkrare och mer föredragna. De påverkar inte mag-tarmkanalen så negativt, men samtidigt blir belastningen på kardiovaskulärsystemet mer (de kan öka trycket). selektiva NSAID av COX-1-hämmare. Denna grupp är liten, eftersom nästan alla läkemedel som verkar på COX-1, påverkar i varierande grad och COX-2. Ett exempel är acetylsalicylsyra i en liten dos.

Dessutom finns det kontroversiella COX-3 enzymer, vars närvaro bekräftas endast hos djur, och även ibland kallad COX-1. Man tror att deras produktion minskar något av paracetamol.

Förutom att sänka temperaturen och eliminera smärta rekommenderas NSAIDs för blodviskositet. Preparaten ökar vätskedelen (plasma) och reducerar de bildade elementen, inklusive lipider, vilka bildar kolesterolplaketter. På grund av dessa egenskaper ordineras NSAID för många sjukdomar i hjärtat och blodkärlen.

Förteckning över NSAIDs

De viktigaste icke-selektiva NSAID: erna

acetylsalicylsyra (aspirin, diflunisal, salasat); arylpropionsyra (ibuprofen, flurbiprofen, naproxen, ketoprofen, tiaprofeninsyra); aryättiksyra (diklofenak, fenklofenak, fentiazak); heteroaryl-ättiksyra (ketorolak, amtolmetin); indol / inden-ättiksyra (indometacin, sulindac); antranil (flufenaminsyra, mefenaminsyra); enolic, speciellt oxicam (piroxicam, tenoxicam, meloxicam, lornoxicam); metansulfonsyra (analgin).

Acetylsalicylsyra (aspirin) är det första kända NSAID som upptäcktes 1897 (alla andra förekommit efter 1950-talet). Dessutom är det det enda medlet som permanent kan hämma COX-1 och är också indicerat för att stoppa trombocyten "limning". Sådana egenskaper gör det användbart vid behandling av arteriell trombos och för förebyggande av kardiovaskulära komplikationer.

Selektiva COX-2-hämmare

Rofecoksib (Denebol, Vioks ur produktion 2007) lumiracoxib (Prexiage) parecoxib (Dynastat) etoricoxib (Arcosia) celecoxib (Celebrex).

Huvudindikationer, kontraindikationer och biverkningar

Idag expanderar listan över NSAIDs kontinuerligt och nya generationsdroger levereras regelbundet till apotekshyllorna som samtidigt kan sänka temperaturen, lindra inflammation och smärta på kort tid. På grund av den milda och mjuka effekten minimeras utvecklingen av negativa följder i form av allergiska reaktioner, såväl som skador på organen i mag-tarmkanalen och urinvägarna.

Tabell. Nonsteroidala antiinflammatoriska läkemedel - indikationer

Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel har ett antal kontraindikationer som bör beaktas. Läkemedel rekommenderas inte för behandling om patienten har:

magsår och duodenalsår; njursjukdom - begränsat intag tillåtet blödningsstörningar graviditetsperioden och amning tidigare uttryckta allergiska reaktioner mot droger i denna grupp.

I vissa fall är bildning av biverkningar möjlig, vilket resulterar i att blodets sammansättning ändras ("fluiditet" uppträder) och mageväggarna blir inflammerade.

Utvecklingen av ett negativt resultat beror på inhibering av prostaglandins produktion inte bara i det inflammerade fokuset utan även i andra vävnader och blodceller. I friska organ spelar hormonlika ämnen en viktig roll. Till exempel skyddar prostaglandiner magefodern från de aggressiva effekterna av matsmältningsjuice på den. Därför främjar användningen av NVPS utvecklingen av magsår och duodenalsår. Om en person har dessa sjukdomar, och han tar fortfarande "förbjudna" droger, då kan patologins gång förvärras upp till felets perforering (genombrott).

Prostaglandiner kontrollerar blodpropp, så deras brist kan leda till blödning. Sjukdomar för vilka undersökningar bör genomföras innan du skriver en kurs för NVPS:

kränkning av hemokoagulering leversjukdomar, milt och njurar; åderbråck i nedre extremiteterna sjukdomar i hjärt-kärlsystemet; autoimmun patologi.

Biverkningar kan också tillskrivas, och mindre farliga tillstånd, såsom illamående, kräkningar, aptitlöshet, lös avföring, flatulens. Ibland registreras hudens manifestationer i form av klåda och små utslag.

Används på exemplet på de viktigaste drogerna i NSAID-gruppen

Tänk på de mest populära och effektiva drogerna.

Varning! Tabellerna indikerar doser för vuxna och ungdomar vars kroppsvikt överstiger 50-50 kg. Många läkemedel för barn under 12 år är kontraindicerade. I andra fall justeras dosen individuellt med hänsyn till kroppsvikt och ålder.

Rekommendationer för korrekt användning

För att läkemedlet ska fungera så snart som möjligt och inte skada hälsan bör man följa de välkända reglerna:

Salvor och geler appliceras på det smärtsamma området och gnids sedan in i huden. Innan du lägger på kläder är det värt att vänta på full absorption. Det rekommenderas inte att ta vattenbehandlingar flera timmar efter behandlingen. Tabletter måste tas strängt enligt syftet, inte överskrida den dagliga tillåtna räntesatsen. Om smärtan eller inflammationen är för uttalad, är det värt att anmäla din läkare för att välja ett annat kraftfullare läkemedel. Kapslarna ska tvättas med mycket vatten, utan att skyddsskalet avlägsnas. Rektala suppositorier är snabbare än piller. Absorption av den aktiva substansen sker genom tarmarna, därför uppträder inte en negativ och irriterande effekt på magen. Om läkemedlet är förskrivet till barnet, ska den unga patienten placeras på vänster sida, försiktigt sätta in ljuset i anuset och klämma fast skinkorna ordentligt. Inom tio minuter för att säkerställa att rektalmedicin inte går ut. Intramuskulära och intravenösa injektioner placeras endast av en sjukvårdspersonal! Injektioner ska göras i manipulationsrummet hos en medicinsk institution.

Trots att icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel finns tillgängliga utan recept måste du alltid rådgöra med din läkare innan du tar den. Faktum är att effekten av denna grupp av läkemedel inte är inriktad på att behandla sjukdomen, utan att lindra smärta och obehag. Sålunda börjar patologin att utvecklas och stoppa dess utveckling vid upptäckt är mycket svårare än vad det hade varit gjort tidigare.

Den inflammatoriska processen i nästan alla fall åtföljer reumatisk patologi, vilket väsentligt minskar patientens livskvalitet. Därför är en av de främsta anvisningarna vid behandling av leddsjukdomar antiinflammatorisk behandling. Denna effekt har flera grupper av droger: icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), glukokortikoider för systemisk och lokal användning, delvis, endast som en del av en omfattande behandling - kondroprotektorer.

I den här artikeln betraktar vi gruppen av läkemedel som är listade först-NSAID.

Nonsteroidala antiinflammatoriska läkemedel Diclotol, Zerodol) Piroksikam (Piroxicam, Fedin-20) Tenoksikam (Texamen-L) Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam) Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks och andra) Celje oksib (Celebrex, Revmoksib, Zitsel, Flogoksib) Rofecoxib (Denebola) Etorikoksib (Arcoxia, Eksinef) Nimesulid (Nimegezik, Nimesil, Nimid vid, Nimesin, Remesulid och andra), nabumeton (Sinmeton) Kombinerad icke-steroida anti preparatyK vad läkare obratitsyaPosmotrite populära artiklar

Nonsteroidala antiinflammatoriska läkemedel (NSAID)

Detta är en grupp läkemedel vars effekter är antiinflammatoriska, antipyretiska och smärtstillande. Svårighetsgraden hos var och en av dem skiljer sig åt för olika läkemedel. Dessa läkemedel kallas icke-steroida eftersom de skiljer sig åt i strukturen från hormonella preparat, glukokortikoider. Den senare har också en kraftfull antiinflammatorisk effekt, men de har också de negativa egenskaperna hos steroidhormoner.

NSAIDs verkningsmekanism

Verkningsmekanismen för NSAID är den icke-diskriminerande eller selektiva inhiberingen (hämning) av dem av sorter av COX-cyklooxygenasenzymet. COG finns i många vävnader i vår kropp och ansvarar för produktionen av olika biologiskt aktiva substanser: prostaglandiner, prostacykliner, tromboxan och andra. Prostaglandiner är i sin tur medlare av inflammation, och ju mer av dem, desto mer uttalad inflammatorisk process. NSAID, hämmande COX, sänka nivåerna av prostaglandiner i vävnaderna och den inflammatoriska processen försvinner.

NSAID-avtalet

Vissa NSAID-preparat har ett antal ganska allvarliga biverkningar, medan andra droger i denna grupp inte karaktäriseras. Detta beror på de särskilda egenskaperna hos verkningsmekanismen: medicinska substansers påverkan på olika cyklooxygenasarter - COX-1, COX-2 och COX-3.

COX-1 finns i en frisk person i nästan alla organ och vävnader, i synnerhet i matsmältningskanalen och njurarna, där den utför sina viktigaste funktioner. Exempelvis är syntetiserade COX-prostaglandiner aktivt involverade i upprätthållandet av integriteten i magsår och tarmslimhinna, upprätthållande av adekvat blodflöde däri, minskning av utsöndringen av saltsyra, ökande pH, utsöndring av fosfolipider och slem, stimulerande cellproliferation (reproduktion). COX-1-hämmande läkemedel orsakar en minskning av prostaglandinhalten, inte bara i inflammatorisk inriktning, men också i hela kroppen, vilket kan medföra negativa följder som kommer att diskuteras nedan.

COX-2, som regel, är frånvarande eller finns i friska vävnader, men i obetydliga mängder. Dess nivå stiger direkt under inflammation och i dess mycket hjärtat. Läkemedel som selektivt deprimerar COX-2, även om de ofta tas systematiskt, men de agerar exakt på fokus och minskar den inflammatoriska processen i den.

COX-3 är också involverad i utveckling av smärta och feber, men det har inget att göra med inflammation. Vissa NSAID-läkemedel påverkar denna typ av enzym och har liten inverkan på COX-1 och 2. Vissa författare anser emellertid att COX-3, som en självständig isoform av enzymet, inte existerar, och det är en variant av COG-1: dessa frågor behöver genomföra ytterligare forskning.

NSAID-klassificering

Det finns en kemisk klassificering av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, baserat på strukturella egenskaper hos den aktiva substansmolekylen. Men biokemiska och farmakologiska termer är förmodligen av ringa intresse för en stor krets av läsare, så vi erbjuder dig en annan klassificering, som baseras på selektiviteten av hämning av COX. Enligt henne är alla NSAID: er indelade i:
1. Icke-selektiv (påverkar alla typer av COX, men mestadels, COX-1):

2. Nonselektiv, verkar lika på COX-1 och COX-2:

3. Selektiv (hämm COX-2):

Några av ovanstående läkemedel har praktiskt taget ingen antiinflammatorisk effekt, men har en större grad av analgetisk (Ketorolac) eller antipyretisk effekt (Aspirin, Ibuprofen), så vi kommer inte att prata om dessa läkemedel i den här artikeln. Låt oss prata om de NSAID, vars antiinflammatoriska effekt är mest uttalad.

Farmakokinetik i korthet

Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel appliceras genom munnen eller intramuskulärt.
När intaget absorberas väl i matsmältningsorganet, är biotillgängligheten cirka 70-100%. Det absorberas bättre i en sur miljö, och ett förskjutning i pH i magen till den alkaliska sidan minskar absorptionen. Den maximala koncentrationen av den aktiva substansen i blodet bestäms inom 1-2 timmar efter det att läkemedlet tagits.

När det administreras intramuskulärt binder läkemedlet till blodproteiner med 90-99%, vilket bildar funktionellt aktiva komplex.

De tränger in i organ och vävnader, särskilt i fokus av inflammation och synovialvätska (som ligger i foghålan). NSAID utsöndras i urinen. Halveringstiden varierar mycket beroende på drogen.

Kontraindikationer för användning av NSAID

Preparat av denna grupp ska inte användas under följande förhållanden:

individuell överkänslighet mot komponenterna, magsår och duodenalsår, liksom andra ulcerativa lesioner i matsmältningssystemet, leuco och trombopeni, allvarliga njur- och leverbrott, graviditet.

De viktigaste biverkningarna av NSAIDs

ulcerogen effekt (förmågan hos läkemedel i denna grupp att prova utvecklingen av sår och erosioner i mag-tarmkanalen), dyspeptiska störningar (obehag i magen, illamående etc.), bronkospasm, toxiska effekter på njurarna (nedsatt funktion, ökat blodtryck, nefropati), toxiska effekter på levern (ökad aktivitet i blodet av levertransaminaser), toxiska effekter på blodet (minskning av antalet bildade element upp till aplastisk anemi, nedsatt blodkoagulation, manifesterad av blod cheniyami); förlängning av graviditeten, allergiska reaktioner (hudutslag, klåda, anafylaxi). Antalet rapporter om biverkningar av NSAID-läkemedel mottagna 2011-2013

Funktioner av NSAID-terapi

Eftersom drogerna i denna grupp i större eller mindre utsträckning har en skadlig effekt på magslemhinnan, måste de flesta tas efter måltid, dricka mycket vatten och helst med parallell användning av läkemedel för att upprätthålla mag-tarmkanalen. Protonpumpshämmare verkar som regel i denna roll: omeprazol, rabeprazol och andra.

Behandlingen av NSAID bör ske inom minimalt tillåten tid och minsta effektiva doser.

Personer med nedsatt njurfunktion, liksom äldre patienter, föreskrivs som regel en dos lägre än den genomsnittliga terapeutiska behandlingen, eftersom metaboliska processer i dessa kategorier av patienter saktas ner: det aktiva ämnet har en effekt och elimineras under en längre period.
Beakta enskilda preparat av NSAID-preparat mer detaljerat.

Indometacin (Indometacin, Metindol)

Formlösning - piller, kapslar.

Det har en uttalad antiinflammatorisk, analgetisk och antipyretisk effekt. Det hämmar aggregeringen (limning ihop) blodplättar. Den maximala koncentrationen i blodet bestäms 2 timmar efter administrering, halveringstiden är 4-11 timmar.

Tilldela som regel inom 25-50 mg 2-3 gånger om dagen.

Biverkningarna som anges ovan för detta läkemedel är ganska uttalade, så nu används det relativt sällan, vilket ger väg till andra, säkrare läkemedel i detta avseende.

Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen och andra)

Formen av frisättning - tabletter, kapslar, injektion, suppositorier, gel.

Det har en uttalad antiinflammatorisk, analgetisk och antipyretisk effekt. Absorberas snabbt och fullständigt i mag-tarmkanalen. Den maximala koncentrationen av den aktiva substansen i blodet uppnås på 20-60 minuter. Nästan 100% absorberas med blodproteiner och transporteras genom kroppen. Maximal koncentration av läkemedlet i synovialvätska bestäms efter 3-4 timmar, dess halveringstid är 3-6 timmar från den och 1-2 timmar från blodplasma. Utsöndras i urinen, gallan och avföringen.

Den rekommenderade vuxna dosen av diklofenak är som regel 50-75 mg 2-3 gånger om dagen via munnen. Den maximala dagliga dosen är 300 mg. Retardformen, lika med 100 g av läkemedlet i en tablett (kapsel), tas en gång om dagen. Vid intramuskulär administrering är en enstaka dos 75 mg, administrationsfrekvensen är 1-2 gånger per dag. Läkemedlet i form av en gel appliceras med ett tunt skikt på huden i området för inflammationsstället, mångfalden av applicering - 2-3 gånger om dagen.

Etodolac (Aethol fort)

Formutsläpp - 400 mg kapslar.

Anti-inflammatoriska, antipyretiska och analgetiska egenskaper hos detta läkemedel är också ganska uttalade. Det har en måttlig selektivitet - den verkar främst på COX-2 i inflammatorisk inriktning.

Absorberas snabbt från mag-tarmkanalen när det tas oralt. Biotillgängligheten beror inte på intag av mat och antacida. Den maximala koncentrationen av den aktiva substansen i blodet bestäms efter 60 minuter. 95% bundet till blodproteiner. Halveringstiden för plasma är 7 timmar. Utsöndras huvudsakligen ur urin.

Det används för akut eller långvarig behandling av reumatologiska sjukdomar: osteoartrit, reumatoid artrit, ankyloserande spondylit, liksom vid smärta av någon etiologi.
Det rekommenderas att ta läkemedlet 400 mg 1-3 gånger dagligen efter måltid. Vid behov, långvarig behandling bör dosen av läkemedlet justeras 1 gång om 2-3 veckor.

Kontraindikationsstandard. Biverkningar liknar andra NSAIDs, men på grund av den relativa selektiviteten hos läkemedlet framträder de mindre ofta och är mindre uttalade.
Minskar effekten av vissa antihypertensiva läkemedel, särskilt ACE-hämmare.

Aceclofenac (Aertal, Diklotol, Zerodol)

Finns i form av tabletter av 100 mg.

En värdig analog av diklofenak med liknande antiinflammatorisk och analgetisk effekt.
Efter intagning absorberas det snabbt och praktiskt 100% av magslemhinnan. Vid samtidig intag av mat sänks absorptionshastigheten, men graden förblir densamma. Associerad med plasmaproteiner nästan helt, i denna form som sprider sig genom kroppen. Koncentrationen av läkemedlet i synovialvätskan är ganska hög: den når 60% av dess koncentration i blodet. Den genomsnittliga halveringstiden är 4-4,5 timmar. Utsöndras huvudsakligen av njurarna.

Det rekommenderas att ta 100 mg vid måltiden, tvätta en tablett med 100 ml vatten. Mottagningsfrekvens - 2 gånger om dagen. Dosjustering av äldre patienter är inte nödvändig.

Av biverkningarna bör noteras dyspepsi, illamående, diarré, buksmärta, ökad aktivitet av hepatintransaminaser, yrsel: dessa symptom är ganska vanliga i 1-10 fall av 100. Andra biverkningar är mycket mindre vanliga, särskilt magsår - mindre än en patient per 10 000.

Det är möjligt att minska sannolikheten för biverkningar genom att förskriva patienten den minsta effektiva dosen så snart som möjligt.

Aceclofenac rekommenderas inte under graviditet och amning.
Minskar den antihypertensiva effekten av antihypertensiva läkemedel.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

Utsättningsformuläret - tabletter på 10 mg.

Förutom antiinflammatoriska, analgetiska och antipyretiska effekter har den också en antiplateleteffekt.

Väl absorberad i mag-tarmkanalen. Samtidigt matintag sänker absorptionshastigheten, men påverkar inte graden av påverkan. Maximal koncentration i blodet noteras efter 3-5 timmar. Koncentrationen i blodet är mycket högre vid intramuskulär administrering av läkemedlet, snarare än efter att det tagits oralt. 40-50% tränger in i synovialvätskan, finns i bröstmjölk. Undergår en serie förändringar i levern. Utsöndras i urinen och avföring. Halveringstiden är 24-50 timmar.

Den analgetiska effekten manifesteras inom en halvtimme efter att p-piller har tagits och kvarstår i en dag.

Doseringen av läkemedlet varierar beroende på sjukdomen och varierar från 10 till 40 mg per dag i en eller flera doser.

Kontraindikationer och biverkningar är standard.

Tenoksikam (Texamen-L)

Formlösning - Pulver till injektionsvätska, lösning.

Applicera intramuskulärt i en dos av 2 ml (20 mg av läkemedlet) per dag. I akut giktartrit - 40 mg 1 gång per dag i 5 dagar i rad samtidigt.

Förbättrar effekterna av indirekta antikoagulantia.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Utsättningsformuläret - tabletterna på 4 och 8 mg, pulver för beredning av injektionsvätska, innehållande 8 mg av en beredning.

Den rekommenderade dosen för oral administrering av 8-16 mg per dag i 2-3 gånger. Ta pillret innan du äter, drick mycket vatten.

Intramuskulärt eller intravenöst injicerat vid 8 mg per gång. Injektionsfrekvens per dag: 1-2 gånger. Injektionsvätska, lösning krävs för att förberedas omedelbart före användning. Den maximala dagliga dosen är 16 mg.
Äldre patienter behöver inte minska dosen av lornoxikam, men på grund av sannolikheten för biverkningar från mag-tarmkanalen, bör personer med någon gastrointestinal patologi ta försiktighet.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks och andra)

Formlösning: 7,5 och 15 mg tabletter, 2 ml injektionslösning i en ampull innehållande 15 mg av den aktiva substansen, rektala suppositorier, som också innehåller 7,5 och 15 mg meloxicam.

Selektiv inhibitor av TsOG-2. Sällan än andra läkemedel i NSAID-gruppen orsakar det biverkningar i form av njurskador och gastropati.

Som regel används läkemedlet parenteralt under de första dagarna av behandlingen. 1-2 ml lösning injiceras djupt i muskeln. När den akuta inflammatoriska processen sjunker lite överförs patienten till meloxikam-tablettformen. Inuti används det oavsett måltiden 7,5 mg 1-2 gånger om dagen.

Celecoxib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Formutsläpp - kapslar om 100 och 200 mg av läkemedlet.

Specifik inhibitor av COX-2, med uttalad antiinflammatorisk och analgetisk effekt. När den används i terapeutiska doser har gastrointestinala slemhinnan nästan ingen negativ effekt, eftersom den har en mycket låg affinitet för COX-1, därför orsakar det inte en överträdelse av syntesen av konstitutionella prostaglandiner.

Celecoxib tas som regel i en dos på 100-200 mg per dag i 1-2 doser. Den maximala dagliga dosen är 400 mg.

Biverkningar är sällsynta. Vid långtidsanvändning av läkemedlet i höga doser är sårbildning av matsmältningsslemhinnan, mag-tarmblödning, agranulocytos och trombocytopeni möjliga.

Rofecoxib (Denebol)

Utgivningsformen - lösning för injektioner i ampuller på 1 ml, innehållande 25 mg aktiv beståndsdel, tabletter.

En starkt selektiv inhibitor av COX-2 med uttalade antiinflammatoriska, analgetiska och antipyretiska egenskaper. Praktiskt taget ingen effekt på slemhinnan i mag-tarmkanalen och njurevävnaden.

Det rekommenderas att ta oralt vid 12,5-25 mg 1 gång per dag. Vid svår smärtsyndrom kan initialdosen vara 50 mg i en enstaka dos 1 timme per dag.

Med försiktighet som föreskrivs av kvinnor i den första och andra trimestern av graviditet, under amning, personer som lider av bronkial astma eller svårt njursvikt.

Risken för biverkningar från mag-tarmkanalen ökar vid höga doser av läkemedlet under lång tid såväl som hos äldre patienter.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

Utgivningsformuläret - tabletter på 60 mg, 90 mg och 120 mg.

Selektiv inhibitor av TsOG-2. Syntesen av prostaglandiner i magen påverkar inte trombocytfunktionen har ingen effekt.

Läkemedlet tas oralt, oavsett måltiden. Den rekommenderade dosen beror på svårighetsgraden av sjukdomen och varierar mellan 30-120 mg per dag i en mottagning. Äldre patienter behöver inte justera dosen.

Biverkningar är extremt sällsynta. Som regel noteras de av patienter som tar etoricoxib i 1 år eller mer (för allvarliga reumatiska sjukdomar). Spektrumet av oönskade reaktioner som uppstår i detta fall är extremt bred.

Nimesulid (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid och andra)

Formlösning: 100 mg tabletter, granuler för beredning av suspensioner för oral administrering i påsar innehållande 1 dos av läkemedlet - 100 mg, gel i ett rör.

En starkt selektiv inhibitor av COX-2 med en uttalad antiinflammatorisk, analgetisk och antipyretisk effekt.

Ta läkemedlet inuti 100 mg två gånger om dagen efter måltid. Varaktigheten av behandlingen bestäms individuellt. Gelen appliceras på det drabbade området, gnidning försiktigt in i huden. Multipliciteten av ansökan - 3-4 gånger om dagen.

Vid utnämning av Nimesulid till äldre patienter är dosjustering inte nödvändig. Det är nödvändigt att minska dosen vid allvarliga kränkningar av patientens lever- och njurefunktion. Kan ha en hepatotoxisk effekt som hämmar leverfunktionen.

Under graviditeten, speciellt under 3: e trimestern rekommenderas inte nimesulid. Under amningen är läkemedlet kontraindicerat.

Nabumetone (Sinmeton)

Formlösning - tabletter av 500 och 750 mg.

Nonselektiv inhibitor av COX.

En enstaka dos för en vuxen patient är 500-750-1000 mg under eller efter en måltid. I allvarliga fall kan dosen ökas till 2 gram per dag.

Biverkningar och kontraindikationer liknar andra icke-selektiva NSAIDs.
När graviditet och amning inte rekommenderas.

Kombinerade icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel

Det finns droger som innehåller två eller flera aktiva substanser från gruppen av NSAID, eller NSAID i kombination med vitaminer eller andra droger. Nedan är de viktigaste.

Dolar. Innehåller 50 mg diklofenaknatrium och 500 mg paracetamol. I denna beredning kombineras den uttalade anti-inflammatoriska effekten av diklofenak med den ljusa analgetiska effekten av paracetamol. Ta drogen i en 1 tablett 2-3 gånger om dagen efter måltiden. Den maximala dagliga dosen är 3 tabletter. Neurodiclovit. Kapslar innehållande 50 mg diklofenak, vitamin B1 och B6 samt 0,25 mg vitamin B12. Här förbättras den anestetiska och antiinflammatoriska effekten av diklofenak av B-vitaminer som förbättrar metabolismen i nervvävnaden. Den rekommenderade dosen av läkemedlet är 1-3 kapslar per dag i 1-3 doser. Olphen-75, tillverkad i form av injektionslösning, förutom diklofenak i en mängd av 75 mg innehåller också 20 mg lidokain. På grund av närvaron av den senare i lösningen blir läkemedelsinjektionerna mindre smärtsamma för patienten. Dess sammansättning liknar Dolarien: 50 mg diklofenaknatrium och 500 mg Paracetamol. Det rekommenderas att ta 1 tablett 2-3 gånger om dagen. Flamydez. Mycket intressant, annorlunda än andra droger. Förutom 50 mg diklofenak och 500 mg paracetamol innehåller det också 15 mg serratiopeptidas, vilket är ett proteolytiskt enzym och har en fibrinolytisk, antiinflammatorisk och anti-ödemseffekt. Finns i form av tabletter och gel för lokal användning. P-piller tas oralt efter att ha ätit, med ett glas vatten. I regel föreskrivs 1 tablett 1-2 gånger per dag. Den maximala dagliga dosen är 3 tabletter. Gelén används externt och applicerar den på den drabbade huden 3-4 gånger om dagen. Maxigezik. Läkemedlet är liknande i sammansättning och verkan av Flamidz som beskrivits ovan. Skillnaden ligger i tillverkningsföretaget Diplo-P-Farmex. Sammansättningen av dessa tabletter liknar Dolaren. Doserna är desamma. Dolar. Samma. Doleks. Samma. Oksalgin-DP. Samma. Tsinepar. Samma. Diclocine. Liksom Olfen-75 innehåller den diclofenaknatrium och lidokain, men båda aktiva ingredienserna är i halv dos. Följaktligen är det svagare i funktion. Dolar gel. Den innehåller diclofenaknatrium, mentol, linolja och metylsalicylat. Alla dessa komponenter, i varierande grad, har en antiinflammatorisk effekt och förstärker effekterna av varandra. Gelén appliceras på den drabbade huden 3-4 gånger om dagen. Nimid Forte. Tabletter innehållande 100 mg nimesulid och 2 mg tizanidin. Detta läkemedel kombinerar framgångsrikt de antiinflammatoriska och analgetiska effekterna av nimesulid med muskelavslappnande effekten av tizanidin. Den används vid akut smärta orsakad av krampmuskulaturer (på ett populärt sätt - när rötterna är upprörda). Ta drogen inuti efter att ha ätit, drick mycket vätska. Den rekommenderade dosen är 2 tabletter per dag i 2 uppdelade doser. Den maximala behandlingen är 2 veckor. Nizalid. Liksom nimide forte innehåller nimesulid och tizanidin i liknande doser. De rekommenderade doserna är desamma. Alit. Lösliga tabletter innehållande 100 mg nimesulid och 20 mg dicykloverin, vilket är en muskelavslappnande medel. Acceptera inuti efter mat, tvätta med ett glas vätska. Det rekommenderas att ta 1 tablett 2 gånger om dagen i högst 5 dagar. Nanogan. Sammansättningen av detta läkemedel och den rekommenderade dosen är liknande de för läkemedlet Alit som beskrivits ovan. Oksigan. Samma sak.

Kross i lederna: orsaker och behandling

I denna artikel noterade vi de viktigaste drogerna i NSAID-gruppen som användes för att minska symptomen på inflammation i lederna. Återigen drar vi läsarens uppmärksamhet på det faktum att, trots de ovan angivna doserna av läkemedel, rekommenderas inte att självmedicinera, välja läkemedel för dig själv och din familj. Läkaren, som förskrivar ett visst läkemedel, bestämmer sitt behov individuellt beroende på typ av patologi och svårighetsgraden av patientens tillstånd, därför kan de effektiva doser som han föreslagit vara olika i varje enskilt fall. Dessutom är NSAID läkemedel som orsakar biverkningar och har ett antal kontraindikationer. Om du tar dem utan rekommendation från en specialist, kan du orsaka dig stor skada. Vi ber dig att vara uppmärksam på din hälsa och om du upplever några obehagliga symptom, sök hjälp från specialister.

Vilken läkare att kontakta

När smärta i lederna av NSAID kan skriva en terapeut eller reumatolog, såväl som en ortopedist. Om biverkningar av denna läkemedelsgrupp visas, beror på manifestationerna, kontakta din gastroenterolog, pulmonolog, nephrologist, hematolog, allergiker, kardiolog. Om du är tvungen att ta NSAID ständigt, kontakta en nutritionist om korrekt näring under behandling med dessa läkemedel.

Visa populära artiklar

Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID, NSAID) är läkemedel som har analgetiska (analgetiska), antipyretiska och antiinflammatoriska effekter.

Mekanismen för deras verkan är baserad på blockering av vissa enzymer (COX, cyklooxygenas), de är ansvariga för produktionen av prostaglandiner - kemikalier som bidrar till inflammation, feber, smärta.

Ordet "icke-steroid", som finns i namnet på gruppen droger, betonar det faktum att drogerna i denna grupp inte är syntetiska analoger av steroidhormoner - kraftfulla hormonella antiinflammatoriska läkemedel.

De mest kända företrädarna för NSAID: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Hur fungerar NSAID?

Om analgetika kämpar direkt med smärta, minskar NSAID både de mest obehagliga symtomen på sjukdomen: smärta och inflammation. De flesta drogerna i denna grupp är icke-selektiva hämmare av enzymet cyklooxygenas, vilket inhiberar effekten av både dess isoformer (sorter) - COX-1 och COX-2.

Cyklo-oxygenas är ansvarig för produktionen av prostaglandiner och tromboxan från arakidonsyra, som i sin tur erhålls från fosfolipiderna i cellmembranet med enzymet fosfolipas A2. Prostaglandiner, bland andra funktioner, är medlare och regulatorer vid utveckling av inflammation. Denna mekanism upptäcktes av John Wayne, som senare fick Nobelpriset för hans upptäckt.

När är dessa läkemedel förskrivna?

Som regel används NSAID för att behandla akut eller kronisk inflammation tillsammans med smärta. Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel har varit särskilt populära för behandling av leder.

Vi listar de sjukdomar som dessa läkemedel ordineras för:

akut gikt dysmenorré (menstruationsvärk); benvärk orsakad av metastaser; postoperativ smärta feber (feber); tarmobstruktion; njurkolik; måttlig smärta på grund av inflammation eller mjukvävnadskada; ländryggssmärta; ryggsmärta huvudvärk; migrän; artros; reumatoid artrit smärta i Parkinsons sjukdom.

NSAID är kontraindicerade i erosiva och ulcerösa skador i mag-tarmkanalen, särskilt i akutstadiet, svår nedsatt lever- och njurefunktion, cytopeni, idiosynkrasi och graviditet. Måste noggrant ordineras till patienter med bronchial astma, såväl som personer som tidigare har upptäckt biverkningar vid andra NSAID-läkemedel.

Förteckning över gemensamma NSAID för behandling av leder

Vi listar de mest kända och effektiva NSAID-preparat som används för att behandla leder och andra sjukdomar, när det behövs antiinflammatoriska och antipyretiska effekter:

aspirin; ibuprofen; naproxen; indometacin; diklofenak; celecoxib, ketoprofen; Etodolac. Meloxikam.

Vissa läkemedel är svagare, inte så aggressiva, andra är avsedda för akut artros när brådskande ingrepp krävs för att stoppa farliga processer i kroppen.

Vad är fördelen med NSAIDs nya generation

Biverkningar uppträder vid långvarig användning av NSAID (till exempel vid behandling av osteokondros) och består i nederlag i magslemhinnan och tolvfingertarmen med sårbildning och blödning. Denna brist på icke-selektiva NSAID har lett till utvecklingen av nya generationsdroger som endast blockerar COX-2 (inflammatoriskt enzym) och påverkar inte driften av COX-1 (skyddsenzym).

Således är nya generationsdroger praktiskt taget utan ulcerogena biverkningar (skador på matsmältningsorganens slemhinnor) i samband med långvarig användning av icke-selektiva NSAID, men de ökar risken för trombotiska komplikationer.

Bland bristerna i den nya generationen droger kan man bara notera sitt höga pris vilket gör det otillgängligt för många människor.

NSAID: er av den nya generationen: lista och priser

Vad är det Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel av en ny generation verkar mycket mer selektivt, de hämmar COX-2 i större utsträckning, medan COX-1 förblir praktiskt taget intakt. Detta förklarar läkemedlets relativt höga effekt, vilket kombineras med en minimal mängd biverkningar.

Listan över populära och effektiva icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel av den nya generationen:

Movalis. Det har antipyretisk, välmerkt analgetisk och antiinflammatorisk verkan. Den största fördelen med detta verktyg är att med regelbunden övervakning av en läkare kan det tas en ganska lång tid. Tillgänglig meloxicam i form av en lösning för intramuskulära injektioner, tabletter, suppositorier och salvor. Meloxicam (movalis) tabletter är mycket praktiska eftersom de är långverkande, och det är tillräckligt att ta en tablett under dagen. Movalis, som innehåller 20 tabletter av 15 mg kostar 650-850 rubel. Ksefokam. Läkemedlet, skapat på basis av Lornoxicam. Dess utmärkande kännetecken är det faktum att den har en hög förmåga att lindra smärta. Enligt denna parameter motsvarar den morfin, men den är inte beroendeframkallande och har ingen opiatliknande effekt på centrala nervsystemet. Ksefokam, som innehåller 30 tabletter av 4 mg kostar 350-450 rubel. Celecoxib. Detta läkemedel underlättar väldigt patientens tillstånd vid osteokondros, artros och andra sjukdomar, lindrar smärtsyndromet och bekämpar effektivt inflammation. Celecoxib har minimal eller ingen bieffekt på matsmältningssystemet. Pris 400-600 rubel. Nimesulid. Det används med stor framgång för behandling av ryggvärk i ryggen, artrit, etc. Det tar bort inflammation, hyperemi, normaliserar temperaturen. Användningen av nimesulid leder snabbt till minskad smärta och förbättrad rörlighet. Den används också som en salva för applicering på problemområdet. Nimesulid, som innehåller 20 tabletter av 100 mg kostar 120-160 rubel.

Därför används gamla läkemedel i de fall där långvarig användning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel inte är nödvändig. Men i vissa fall är det helt enkelt en tvångssituation, eftersom få personer har råd med behandlingen med ett sådant läkemedel.

klassificering

Hur klassificeras NSAID, och vad är det? Med kemiskt ursprung är dessa droger sura och icke-sura derivat.

Oxicam - piroxicam, meloxicam; Indo-ättiksyrabaserade NSAID-medel - indometacin, etodolak, sulindac; På basis av propionsyra-ketoprofen, ibuprofen; Förutser (baserat på salicylsyra) - aspirin, diflunisal; Fenylättiksyraderivat - diklofenak, aceclofenac; Pyrazolidiner (pyrazolonsyra) - Analginum, metamizolnatrium, fenylbutazon.

alkanoner; Sulfonamidderivat.

Icke-steroida läkemedel skiljer sig också i typ och intensitet av exponering - analgetisk, antiinflammatorisk, kombinerad.

Effekt på medeldos

Styrkan av den antiinflammatoriska effekten av medeldoser av NSAID kan ordnas i följande ordning (högst är de starkaste):

indometacin; flurbiprofen; Diklofenaknatrium; piroxikam; ketoprofen; naproxen; ibuprofen; Amidopyrine; Aspirin.

På den analgetiska effekten av mediumdoser av NSAID kan man ordna i följande sekvens:

ketorolak; ketoprofen; Diklofenaknatrium; indometacin; flurbiprofen; Amidopyrine; piroxikam; naproxen; ibuprofen; Aspirin.

Ovanstående läkemedel används som regel för akuta och kroniska sjukdomar som åtföljs av smärta och inflammation. Oftast föreskrivs icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel för lindring av smärta och behandling av leder: artrit, artros, skador etc.

NSAID används inte sällan för smärtlindring för huvudvärk och migrän, dysmenorré, postoperativ smärta, njurkolik etc. På grund av den inhiberande effekten på syntesen av prostaglandiner har dessa läkemedel också antipyretiska effekter.

Vilken dos att välja?

Varje ny patient för denna patient ska ordineras först i lägsta dosen. Med god tolerans om 2-3 dagar ökar daglig dos.

Terapeutiska doser av NSAID är i ett brett område, med en trend mot en ökning i enkel-och dagliga doser av läkemedel kännetecknas av den goda tolererbarheten (naproxen, ibuprofen), under bibehållande av gränser för maximala doser av aspirin, indometacin, fenylbutazon, piroxikam i de senaste åren. Hos vissa patienter, är den terapeutiska effekt som uppnås endast vid användning mycket höga doser av NSAID.

Biverkningar

Långvarig användning av antiinflammatoriska läkemedel i höga doser kan orsaka:

Störningar i nervsystemet - humörförändringar, desorientering, yrsel, slöhet, tinnitus, huvudvärk, suddig syn; Förändringar i hjärtat och blodkärlens arbete - hjärtslag, ökat blodtryck, svullnad. Gastrit, sår, perforering, gastrointestinal blödning, dyspeptiska störningar, förändringar i leverfunktionen med ökad leverenzym; Allergiska reaktioner - angioödem, erytem, ​​urtikaria, boule dermatit, bronkial astma, anafylaktisk chock; Njurinsufficiens, nedsatt urinering.

Behandlingen av NSAID bör ske inom minimalt tillåten tid och minsta effektiva doser.

Använd under graviditet

Det rekommenderas inte att använda NSAID-gruppers droger under graviditeten, särskilt under tredje trimestern. Trots att inga direkta teratogena effekter har identifierats är det troligt att NSAID kan orsaka för tidig nedläggning av arteriella (Botallova) kanaler och njurekomplikationer hos fostret. Det finns också information om förtidig arbetskraft. Trots detta har aspirin i kombination med heparin använts framgångsrikt hos gravida kvinnor med antifosfolipid syndrom.

Enligt de senaste uppgifterna från kanadensiska forskare var användningen av NSAID vid perioder upp till 20 veckor av graviditeten associerad med ökad risk för missfall (missfall). Enligt resultaten av studien ökade risken för missfall med 2,4 gånger, oavsett dosen av drogen.

movalis

Ledaren bland icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel kan kallas Movalis, som har en längre åtgärdstid och tillåts för långvarig användning.

Den har en uttalad antiinflammatorisk effekt som gör att du kan ta den med artros, ankyloserande spondylit, reumatoid artrit. Inte saknar smärtstillande medel, antipyretiska egenskaper, skyddar broskvävnad. Det används för tandvärk, huvudvärk.

Bestämning av dos, administreringssätt (tabletter, injektioner, suppositorier) beror på svårighetsgraden, typen av sjukdomen.

celecoxib

Specifik inhibitor av COX-2, med uttalad antiinflammatorisk och analgetisk effekt. När den används i terapeutiska doser har gastrointestinala slemhinnan nästan ingen negativ effekt, eftersom den har en mycket låg affinitet för COX-1, därför orsakar det inte en överträdelse av syntesen av konstitutionella prostaglandiner.

Celecoxib tas som regel i en dos på 100-200 mg per dag i 1-2 doser. Den maximala dagliga dosen är 400 mg.

indometacin

Avser det mest effektiva sättet för icke-hormonell verkan. Med artrit sänker indometacin smärta, minskar svullnaden i lederna och har en stark antiinflammatorisk effekt.

Priset på läkemedlet, oavsett form av frisättning (tabletter, salvor, geler, rektala suppositorier) är ganska låg, den maximala kostnaden för tabletter är 50 rubel per förpackning. När du använder läkemedlet måste du vara försiktig, eftersom det har en stor lista över biverkningar.

I farmakologi finns indometacin tillgängligt under namnen Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Ibuprofen kombinerar relativ säkerhet och förmågan att effektivt minska temperatur och smärta, så droger baseras på det säljs utan recept. Som en febrifuge används ibuprofen också för nyfödda. Det är bevisat att det minskar temperaturen bättre än andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

Dessutom är ibuprofen en av de mest populära analgetika som finns utanför disken. Som ett antiinflammatoriskt medel är det inte ordinerat så ofta, men läkemedlet är ganska populärt inom reumatologi: det används för att behandla reumatoid artrit, artros och andra sjukdomar i lederna.

De mest populära handelsnamnen för ibuprofen är Ibuprom, Nurofen, MIG 200 och MIG 400.

diklofenak

Kanske en av de mest populära NSAID, skapade tillbaka på 60-talet. Formen av frisättning - tabletter, kapslar, injektion, suppositorier, gel. Denna lösning för behandling av leder kombinerar väl både hög anti-smärta aktivitet och höga anti-inflammatoriska egenskaper.

Finns under namnen Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen och andra.

ketoprofen

Förutom de ovan angivna läkemedlen innehåller en grupp läkemedel av den första typen, icke-selektiva NSAID, dvs COX-1, ett sådant läkemedel som ketoprofen. Genom sin aktivitet är den nära ibuprofen och produceras i form av tabletter, gel, aerosol, kräm, lösningar för extern användning och för injektion, rektala suppositorier (suppositorier).

Du kan köpa denna produkt under varunamnen Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax och Flexen.

aspirin

Acetylsalicylsyra minskar förmågan att limma blodceller tillsammans och bildandet av blodproppar. När du tar Aspirin, expanderar blodet och blodkärlen, vilket leder till lättnad av personens tillstånd med huvudvärk och intrakranialt tryck. Läkemedlets verkan minskar energiförsörjningen i inflammationen och leder till dämpningen av denna process.4

Aspirin är kontraindicerat hos barn under 15 år, eftersom en komplikation i form av extremt svårt Reye-syndrom, där 80% av patienterna dör, är möjliga. De återstående 20% av överlevande spädbarn kan vara benägna att epilepsi och mental retardation.

Alternativa droger: kondroprotektorer

Sällan ordineras kondroprotektorer för behandling av leder. Människor förstår ofta inte skillnaden mellan NSAID och kondroprotektorer. NSAID-läkemedel lindrar snabbt smärta, men de har också många biverkningar. Och kondroprotektorer skyddar broskvävnad, men de måste ta kurser.

Sammansättningen av de mest effektiva kondroprotektorerna innefattar 2 ämnen - glukosamin och kondroitin.